МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противопаразитарные средства
Иммунодепрессанты

АТХ:
P01BA02   Гидроксихлорохин

Фармакодинамика:
Производное 4-аминохинолина, взаимодействует с феррипротопорфирином IX - специфическим продуктом деградации паразитов, находящихся внутри эритроцитов. Обладает селективной токсичностью по отношению к плазмодиевой инфекции в эритроцитарной фазе. Связывается с нуклеиновыми кислотами, прерывая синтез ДНК, что приводит к гибели паразитов, вызывающих малярию, а также тканевых форм амеб.

Оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное действие при аутоиммунных процессах. Связывает свободные радикалы, стабилизирует мембраны лизосом, угнетает активность ферментов в очаге воспаления, снижает хемотаксис лейкоцитов.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 55 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 5-6 дней. Элиминация почками, до 70 % в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для профилактики и лечения малярии, системной красной волчанки, порфирии, амебиаза. Входит в состав комбинированной терапии системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидного артрита и фотодерматозов.


МКБ-10
B52   Малярия, вызванная Plasmodium malariae
B51   Малярия, вызванная Plasmodium vivax
B50   Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
L93.0   Дискоидная красная волчанка
M05   Серопозитивный ревматоидный артрит
M08   Ювенильный артрит
M32   Системная красная волчанка
A06.4   Амебный абсцесс печени (K77.0*)
A06.9   Амебиаз неуточненный
B54   Малярия неуточненная
E80   Нарушения обмена порфирина и билирубина
L56   Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением
M06.9   Ревматоидный артрит неуточненный
M34   Системный склероз

Противопоказания
Угнетение мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность, псориаз, нейтропения, нарушения ритма сердечной мышцы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:
Эпилепсия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, миастения, макулопатия, заболевания желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Суточная доза для детей составляет 6,5 мг/кг.
Взрослые
Внутрь. Для лечения малярии: 1 день - 800 мг утром, спустя 6-8 часов - 400 мг, на 2-3 день - по 400 мг 1 раз в сутки.
Для лечения заболеваний соединительной ткани: по 400 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 1600 мг.
Высшая разовая доза: 800 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, судорожные припадки, расстройства сна, острый психоз.
Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, токсический миокардит.
Пищеварительная система: анорексия, гастралгия, тошнота, рвота.
Костно-мышечная система: артралгия, мышечная слабость, миалгия, спазмы мышц.
Дерматологические реакции: зуд, гиперпигментация слизистых оболочек и кожи, дерматит, изменение цвета волос (депигментация).
Органы чувств: звон в ушах, нарушения слуха, поражение сетчатки глаз, помутнение роговицы, нарушения зрения.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота и рвота, резкое снижение артериального давления, быстро переходящее в кому и апноэ.
Лечение симптоматическое.


Взаимодействие:
Повышает гликозидную интоксикацию сердечных гликозидов.
При одновременном применении с пеницилламином, препаратами золота, левамизолом, фенилбутазоном и цитостатиками возрастает нейротоксичность.
Этанол повышает гепатотоксичность.
При одновременном применении с глюкокортикоидами увеличивается риск развития кардиомиопатии и миопатии.
Циметидин повышает концентрацию гидроксихлорохина в плазме крови.
Антациды снижают абсорбцию.
Ингибиторы моноаминооксидазы повышают токсичность.

Особые указания:
Мониторинг клеточного состава крови.
При лечении необходимо наблюдение больных окулистом.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.