МНН

Клинико-фармакологическая группа:
М-холиноблокаторы

АТХ:
A03BB01   Гиосцина бутилбромид

Фармакодинамика:
Блокирует м-холинорецепторы, снижая стимулирующее действие ацетилхолина: уменьшает секрецию слезных, бронхиальных, потовых, желудочных желез, а также внешнесекреторную активность поджелудочной железы. Как спазмолитик снижает тонус желчных протоков и желчного пузыря, желудочно-кишечного тракта, одновременно повышает тонус сфинктеров. Улучшает атриовентрикулярную проводимость, вызывает тахикардию. Затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, провоцирует паралич аккомодации.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 8 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, через 5 минут - после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 4,4 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

Показания:
Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Используется при холелитиазе, желчной и почечной колике, спазме гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, остром панкреатите, дисменорее, геморрое и трещине заднего прохода.

МКБ-10
K25   Язва желудка
K26   Язва двенадцатиперстной кишки
K31.3   Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
K80   Желчекаменная болезнь [холелитиаз]
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
K82.8   Другие уточненные болезни желчного пузыря
N23   Почечная колика неуточненная
N94.5   Вторичная дисменорея
N94.4   Первичная дисменорея
R10.4   Другие и неуточненные боли в области живота
K60.2   Трещина заднего прохода неуточненная
N94.6   Дисменорея неуточненная

Противопоказания
Кератоконус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, полинейропатия, гипертоническая болезнь, диафрагмальная грыжа, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного. При длительном применении подавляет лактацию.

Способ применения и дозы:
Применение у детей

Внутривенно медленно, по экстренным показаниям: 0,3-0,6 мг/кг до 12-летнего возраста. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг/кг массы тела.

С 12 лет: внутривенно медленно, внутримышечно или подкожно по 20-40 мг (1-2 ампулы).

Внутрь у детей с 6 лет применяются взрослые дозы.

Взрослые

Внутрь, по 10-20 мг 3-5 раз в сутки.

Ректально, по 1-2 суппозитория (10-20 мг) 3 раза в сутки.

Внутривенно медленно, подкожно, внутримышечно, по 20-40 мг (1-2 ампулы).

Высшая суточная доза: 100 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Органы чувств: мидриаз, паралич аккомодации, фотофобия.

Мочевыводящая система: задержка мочи.

Аллергические реакции.


Передозировка:
Двигательное и речевое возбуждение, нарушение зрения, сонливость, шаткость походки, галлюцинации, угнетение дыхательного центра.

Лечение. Введение физостигмина (внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг/мин, не больше 5 мг в сутки) или неостигмина метилсульфата (внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг).


Взаимодействие:
Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.

Понижает концентрацию леводопы в плазме крови, уменьшает или устраняет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков. Одновременное применение с атропином усиливает побочные эффекты.


Особые указания:
Применение препарата в условиях повышенной температуры воздуха может спровоцировать тепловой удар.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.