МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гипогликемические синтетические и другие средства

АТХ:
A10BB08   Гликвидон

Фармакодинамика:
Производное сульфонилмочевины II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.
Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %.

Терапевтический эффект развивается через 60-90 минут после приема и продолжается в течение 8 часов. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 1,5 часа. Элиминация почками (до 5 %) и большей частью с фекалиями.

Показания:
Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.

МКБ-10
E11   Сахарный диабет II типа

Противопоказания
Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, за 30-60 минут до еды перед завтраком или 2-3 раза в сутки. Начальная доза составляет 15 мг в сутки, может быть повышена до 120 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 120 мг.

Высшая разовая доза: 45 мг.

Побочные эффекты:
Центральная нервная система: редко - головная боль.

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.

Костно-мышечная система: артралгия.

Дерматологические реакции: сыпь.

Мочевыводящая система: протеинурия.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует развитию дисульфирамоподобных реакций и увеличению риска гипогликемии.

Особые указания:
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.