МНН

АТХ:
N07XX   Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакодинамика:
Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата веществ.
Препарат усиливает интенсивность аэробного гликолиза, что приводит к активации утилизации глюкозы и β-окисления жирных кислот, а также стимулирует синтез γ-аминомасляной кислоты в нейронах.
Препарат увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани.
Препарат улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.
При применении препарата в первые 12 часов от начала развития инсульта наблюдаются благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленном периоде.

Фармакокинетика:
При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный препарат) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Янтарная кислота: пик концентрации определяется в течение первой минуты после введения с дальнейшим быстрым снижением без кумуляции и возвращением ее уровня к фоновым значениям в результате ферментативного распада до воды и углекислого газа.
Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа, равновесный объем распределения – около 60 л, общий клиренс – около 0,6 л/мин.
Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее количество – в миокарде, печени и почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, равновесный объем распределения – около 40 л, общий клиренс – около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы – 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах – преимущественно в неизмененном виде.

Показания:
- инфаркта мозга;
- последствий цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза);
- токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.
У детей (в т.ч. недоношенных со сроком гестации 28-36 недель) в комплексной терапии в периоде новорожденности:
- при церебральной ишемии.

МКБ-10
F48.0   Неврастения
I63   Инфаркт мозга

Противопоказания
период грудного вскармливания.
Не назначается пациентам (кроме периода новорожденности), находящимся в критическом состоянии, до стабилизации центральной гемодинамики и/или при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови ниже 60 мм рт. ст.

С осторожностью:
При нефролитиазе, подагре, гиперурикемии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:
У взрослых

Препарат применяют только внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

Скорость введения 3-4 мл/мин.

1. При инфаркте мозга препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

2. При последствиях цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза) препарат вводят в объеме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.

3. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объеме 10 мл на введение 2 раза в сутки через 8-12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии – в объеме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При посленаркозном угнетении сознания – однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5% раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, в течение 3 дней после операции.

У детей (в т.ч. недоношенных) в периоде новорожденности с церебральной ишемией суточная доза препарата составляет 2 мл/кг. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5% или 10% растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения – первые 12 часов после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчетного суточного объема растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения в среднем составляет 5 суток.

Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

- очень частые (>1/10);

- частые (>1/100 – <1/10);

- нечастые (>1/1000 – <1/100);

- редкие (>1/10000 – <1/1000);

- очень редкие (<1/10000);

- частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение, парестезии, тремор, гипестезия.

Нарушения психики: очень редко – психомоторное возбуждение (беспокойство, повышенная двигательная активность).

Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, кратковременные боли и дискомфорт в области грудной клетки, ощущение учащения или усиления сердечных сокращений.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – повышение или понижение артериального давления, гиперемия или бледность кожных покровов разной степени выраженности.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – затруднение дыхания (одышка), удушье, першение в горле, сухой кашель, осиплость голоса, парестезия в носу, дизосмия, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – горечь, сухость, металлический привкус во рту, кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, гипестезия полости рта, диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожный зуд, сыпь, отечность лица, крапивница, ангионевротический отек, потливость.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры. У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорожденности возможно развитие алкалоза.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – озноб, чувство жара, слабость, повышение температуры тела, боль и покраснение по ходу вены.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – учащенное дыхание.

Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:
Случаев передозировки не наблюдалось. При передозировке проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие:
Янтарная кислота, инозин и никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.

Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином.

Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.

Уменьшает и предупреждает развитие побочных эффектов хлорамфеникола (нарушения гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Совместим со средствами, стимулирующими гемопоэз, антиоксидантами, анаболическими стероидами.

Особые указания:
Введение препарата новорожденным (недоношенным) детям следует осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатели сывороточного лактата и глюкозы.

Скорость введения раствора, содержащего препарат, следует уменьшить или временно прекратить инфузию новорожденным (недоношенным) детям:

- находящимся на искусственной вентиляции легких – при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, угрожающего развитием нарушений мозгового кровообращения;

- при сохраненном спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом постоянного положительного давления в дыхательных путях (СИПАП) или получающим воздушно-кислородную смесь через маску – при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожающего появлением или учащением приступов апноэ.

У пациентов сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем показателя глюкозы крови.

Возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.