МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Инсулины

АТХ:
A10AC   Инсулины и их аналоги средней продолжительности действия

Фармакодинамика:
Препарат представляет собой генно-инженерный инсулин средней продолжительности действия, идентичный инсулину человека. Препарат взаимодействует со специфическими рецепторами (состоящими из двух альфа- и двух бета-субъединиц). Бета-субъединицы обладают тирозинкиназной активностью, то есть фосфорилируют внутриклеточный субстрат. Образованный инсулинорецепторный комплекс активирует внутриклеточные процессы (повышение внутриклеточного транспорта глюкозы, снижение скорости продукции глюкозы печенью, стимуляция липогенеза, гликогеногенеза, стимуляция синтеза белка), в том числе увеличивает синтез некоторых ключевых ферментов, таких как пируваткиназа, гликогенсинтетаза, гексокиназа и другие. Синтез транспортера для глюкозы (GLUT-4) обеспечивает захват глюкозы тканями; гексокиназы - запирание глюкозы в тканях; пируваткиназы и фосфофруктокиназы - повышение утилизации глюкозы (стимуляция гликолиза); гликогенсинтетазы - повышение образования гликогена (гликогенез).

Фармакокинетика:
Начало действия - через 30 минут после введения, максимальный эффект - в промежутке между 2 и 8 ч, продолжительность действия 24 ч. Скорость всасывания препарата зависит от способа введения, распределение неравномерное. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени и почках под действием фермента инсулиназы. Экскретируется почками (30-80 %).

Показания:
Сахарный диабет 1-го типа.

Сахарный диабет типа 2-го (инсулиннезависимый), в том числе при полной или частичной резистентности к пероральным гипогликемическим средствам (комбинированная терапия); при интеркуррентных заболеваниях, оперативных вмешательствах; при беременности (при неэффективности диетотерапии).

МКБ-10
E10   Сахарный диабет I типа
E11   Сахарный диабет II типа
O24   Сахарный диабет при беременности

Противопоказания
Гипогликемия.

Гиперчувствительность.

С осторожностью:
Возраст старше 65 лет.

Болезни печени и почек.

Беременность и лактация:
Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности нет, так как инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время кормления грудью нет. Однако, может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких месяцев до стабилизации потребности в инсулине.

Способ применения и дозы:
Доза определяется индивидуально лечащим врачом. Средняя суточная доза составляет от 0,5 до 1 МЕ/кг. Также возможно внутримышечное введение. Температура препарата при введении должна соответствовать комнатной.

Вводить подкожно 1-2 раза в сутки, за 30-45 минут до завтрака (место инъекций каждый раз менять) от 8 ЕД до 24 ЕД 1 раз в сутки.

Внутривенное введение инсулина средней продолжительности действия запрещено!

Побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок).

Обусловленные влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор, озноб, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к гипогликемической коме.

Местные реакции: отечность и зуд в месте инъекции, гиперемия, при длительном применении возможна липодистрофия.

Передозировка:
Симптомы: гипогликемия.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания (в связи с этим больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок). В тяжелых случаях при потере пациентом сознания внутривенно вводят 40 % раствор декстрозы; внутримышечно, подкожно, внутривенно - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие:
Пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, неселективные бета-адреноблокаторы, октреотид, анаболические стероиды, клофибрат, мебендазол, теофиллин, фенфлурамин, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы карбоангидразы, бромокриптин, сульфаниламиды, циклофосфамид, тетрациклины, кетоконазол, пиридоксин, препараты лития, препараты, содержащие этанол, усиливают гипогликемическое действие инсулина.

Пероральные контрацептивы, тиреоидные гормоны, гепарин, симпатомиметики, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, эпинефрин, морфин, никотин, соматропин, глюкокортикоиды, тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, даназол, диазоксид, фенитоин ослабляют гипогликемическое действие инсулина.

Резерпин и салицилаты могут как усиливать, так и снижать гипогликемическое действие инсулина.

Особые указания:
Необходимо менять места введения препарата для избежания липодистрофии. На фоне приема препарата необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете типа 1 может приводить к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.

Дозу инсулина необходимо корректировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет. Изменение дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает интенсивность физической активности или изменяет привычную диету.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.

Препарат понижает толерантность к алкоголю.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами

При переводе пациента на данный инсулин возможно временное снижение скорости психомоторных реакций.

При первичном применении инсулина, смене его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов возможно снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания.

Соблюдать осторожность.