ИПРАТРОПИЯ БРОМИД

Клинико-фармакологическая группа:
М-холиноблокаторы

АТХ:
R03BB01   Ипратропия бромид

Фармакодинамика:
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в том числе бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, улучшает AV-проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика:
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.
Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения. Не кумулирует.
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25 % выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде многочисленных метаболитов.

Показания:
Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях, хроническая обструктивная болезнь легких. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов, кромогликата натрия.
Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.

МКБ-10
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J43   Эмфизема
J44   Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45   Астма
R09.3   Мокрота
Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к атропину и его производным), беременность (I триместр).

С осторожностью:
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в том числе при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), лактация, детский возраст до 6 лет.

Беременность и лактация:
Противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены. Применение возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы:
Ингаляционно - по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет - 0,1-0,5 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям 6-14 лет - 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет - по 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки (под наблюдением врача).

Побочные эффекты:
При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты, иногда кашель, парадоксальный бронхоспазм.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия.
При попадании в глаза - нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции - сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.

Передозировка:
Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в том числе сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений).
Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.

Особые указания:
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, так как его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность влияния ипратропия бромида на остроту зрения, в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных работ, требующих концентрации внимания.