МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

АТХ:
A03FA07   Итоприд

Фармакодинамика:
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Угнетение ацетилхолинэстеразы активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика:
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность - 60 %. Cmax - 0,28 мк/мл, ТCmax - 0,5-0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками - 96 % (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15 %). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения - 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3 % от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Период полувыведения - 6 ч, у больных с триметиламинурией период полувыведения увеличивается.

Показания:
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

МКБ-10
K29   Гастрит и дуоденит
K30   Диспепсия
R10.1   Боли, локализованные в области верхней части живота
R11   Тошнота и рвота
R12   Изжога
R14   Метеоризм и родственные состояния
R63.0   Анорексия

Противопоказания
Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью:
С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда) может усугубить течение основного заболевания. В связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек.

Беременность и лактация:
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 150 мг.
У пожилых пациентов дозу снижают.

Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Передозировка:
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
Ускоряет всасывание других лекарственных средств.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Холинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

Особые указания:
Антагонист дофаминовых рецепторов, замещенный бензамид. Новое, малоизученное средство.