КАЛИЯ ЙОДИД
Клинико-фармакологическая группа:
Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Макро- и микроэлементы
АТХ:
H03CA Препараты йода
Фармакодинамика:
Антигипертиреоидный (подавление выброса тиреоидных гормонов в системную циркуляцию за счет снижения васкуляризации, уплотнения железистой ткани, уменьшения размеров клеток, реаккумуляции коллоида в фолликулы и повышения доли связанного йода; эти процессы могут облегчать удаление щитовидной железы при использовании в предоперационном периоде).
Средство защиты щитовидной железы от ионизирующего излучения (при приеме до и во время воздействия радиоактивных изотопов йода при медицинских вмешательствах или радиационных авариях блокирует поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой; при приеме во время облучения протективный эффект ~97 %; за 12 ч и 24 ч до воздействия - 90 % и 70 % соответственно; через 1 ч и 3 ч после облучения - 85 % и 50 % соответственно; при приеме больше, чем через 6 ч после воздействия - протективный эффект незначителен).
Фармакокинетика:
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и полная. Концентрация в плазме 0,1-0,5 мкг/дл. Интенсивно поглощается щитовидной железой, где окисляется до йода. Обеспечивает йодирование тирозина в щитовидной железе с образованием моно- и дийодтирозина, тироксина и трийодтиронина. Накапливается также в слюнных и лактирующих молочных железах, ткани желудка (содержание в слюне, молоке и желудочном соке превышает плазменный уровень в 30 раз). Выводится почками, частично - бронхиальными, слюнными и слезными железами.
Показания:
- профилактика йоддефицитных заболеваний (эндемический зоб) в областях с дефицитом йода, в том числе у детей, подростков, беременных и кормящих женщин, предотвращение рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
- лечение зоба и других йоддефицитных заболеваний у детей (в том числе новорожденных), подростков и взрослых;
- гипертиреоз, подготовка к резекции щитовидной железы, тиреотоксический криз;
- затрудненное отхождение мокроты (воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, бронхиальная астма, актиномикоз легких);
- предотвращение поглощения щитовидной железой радиоактивного йода и защита от радиации;
- сифилис (рассасывание инфильтратов в третичном периоде) - вспомогательное лечение;
- в офтальмологии: катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы и роговицы;
- в стоматологии: воспалительные заболевания слюнных желез, ксеростомия.
МКБ-10
E01.0 Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
E01.1 Многоузловой (эндемический) зоб, связанный с йодной недосточностью
Противопоказания
- гиперчувствительность (в том числе для местного применения);
- гипертиреоз, в том числе диффузный и узловой токсический зоб (для применения по всем показаниям, за исключением антигипертиреоидного средства: длительное применение йода может привести к гиперплазии щитовидной железы, развитию аденомы щитовидной железы, зоба или гипотиреоза);
- токсическая аденома и другие доброкачественные опухоли щитовидной железы;
- беременность (за исключением угрозы поступления радиоактивного йода, назначают совместно с калия перхлоратом);
- кормление грудью.
С осторожностью:
Нет данных.
Беременность и лактация:
Проникает через плаценту. Применение при беременности может приводить к нарушению функции щитовидной железы и/или зобу у новорожденного и возможно только в рекомендуемых дозах (когда поступление йода с пищей меньше 150-300 мкг в сутки). Проникает в грудное молоко. Применение при лактации (в дозах более 1 мг в сутки) может вызывать кожные высыпания и угнетение функции щитовидной железы у ребенка.
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы:
Защита щитовидной железы от ионизирующего излучения (до и после введения или вдыхания радиоактивных изотопов йода или при техногенных катастрофах с источниками радиоактивных изотопов):
- внутрь (в виде таблеток, раствора для приема внутрь или сиропа) 130 мг 1 раз в сутки - до устранения риска попадания радиоактивных изотопов йода в организм;
- внутрь 100-150 мг за 24 ч перед облучением, затем 1 раз в 3 дня, интервал постепенно увеличивают до 10 дней на протяжении всего периода воздействия облучения.
Лечение зоба - 300-500 мкг в сутки.
Профилактика зоба при недостаточности йода - 100-200 мкг в сутки.
Профилактика рецидива после терапевтического лечения эндемического зоба - 100-200 мкг в сутки.
Продолжительность лечения определяет врач; профилактически взрослым обычно назначают в течение нескольких месяцев, лет или всей жизни; детям и подросткам - обычно в течение 6-12 месяцев.
Эндемический зоб у лиц среднего и старшего возраста - калия йодид (300 мкг в сутки) сравним по эффективности и безопасности с левотироксином (1,5 мкг/кг в сутки).
Профилактика рецидива эутиреоидного эндемического зоба после хирургической резекции - левотироксин (75 мкг) + калия йодид (150 мкг) в большей степени снижают размеры щитовидной железы, чем монотерапия левотироксином или калия йодидом (200 мкг).
Кожно-лимфатический споротрихоз:
- внутрь (в виде таблеток, раствора для приема внутрь или сиропа) 600 мг 3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают с инкрементом 60 мг до достижения максимальной переносимой дозы.
Инволюция щитовидной железы в предоперационном периоде (в комбинации с антитиреоидными средствами перед тиреоидэктомией):
- внутрь (в виде раствора для приема внутрь с концентрацией 1 г/мл) 5 капель (~250 мг) 3 раза в сутки в течение 10 дней до оперативного вмешательства (обычно в комбинации с антитиреоидными средствами);
- внутрь (в виде сиропа) 4 мл (~260 мг) 3 раза в сутки в течение 10 дней до оперативного вмешательства (обычно в комбинации с антитиреоидными средствами);
- внутрь 2 таблетки (~260 мг), растворенные в 1 стакане воды, 3 раза в сутки в течение 10 дней до оперативного вмешательства (обычно в комбинации с антитиреоидными средствами).
Катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы, роговицы и век:
- в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3-4 раза в день в течение 10-15 суток.
Эффективность калия йодида в качестве отхаркивающего средства низкая.
Побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, гастралгия, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, головная боль.
Аллергические реакции: ангиоэдема, геморрагии на коже и слизистых, отек слюнных желез, крапивница.
Прочие: изменение функции щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз), гиперкалиемия, паротит, йодная токсичность (спутанность сознания, нерегулярные сердечные сокращения; онемение, покалывание, боль или слабость в руках и ступнях ног; необычная вялость, слабость или тяжесть в ногах); йодизм (при длительном применении, особенно в высоких дозах): жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное слюноотделение, болезненность зубов и десен, покраснение конъюнктивы, отек век, ринит, лихорадка, артралгия, акне, дерматит (эксфолиативный и другой), эозинофилия.
Передозировка:
Симптомы острой передозировки: окрашивание слизистой оболочки полости рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отек голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс (вплоть до летального исхода).
Лечение острой передозировки: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1 % раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:
Антитиреоидные средства - комбинирование может усиливать гипотиреоидный и зобогенный эффекты калия йодида; необходимо определение функции щитовидной железы до и периодически во время терапии с целью выявления изменений ответа гипофизарно-щитовидной системы; поскольку калия йодид может снижать эффект тиоамидов при тиреотоксическом кризе, его следует назначать за 1 час до приема тиоамидов.
Включение йода в щитовидную железу подавляется калия перхлоратом (при концентрациях в крови более 5 мг/мл) и стимулируется тиреотропный гормон.
Диуретики калийсберегающие - возможно развитие гипергликемии и аритмий или остановка сердца при параллельном применении; необходим мониторинг концентрации калия в плазме крови.
Каптоприл, эналаприл, лизиноприл - возможно развитие гиперкалиемии при параллельном применении; необходим мониторинг концентрации калия в плазме крови; однако стандартные дозы калия йодида при защите от радиационного поражения (130 мг) содержат незначительное количество калия и не вызывают проблем при комбинировании с ингибиторами АПФ.
Натрия йодид 131I (в терапевтических дозах), натрия йодид 123I - калия йодид может снижать захват 131I и 123I щитовидной железой.
Препараты лития - возможно усиление гипотиреоидного и зобогенного эффектов калия йодида при параллельном применении; необходимо определение функции щитовидной железы до и периодически во время терапии с целью выявления изменений ответа гипофизарно-щитовидной системы.
Особые указания:
Общие сведения.
Содержание калия - 6 мэкв (234 мг)/1 г калия йодида.
Для минимизации раздражения желудочно-кишечного тракта возможен прием препарата после еды либо перед сном, совместно с приемом пищи либо запивая лекарство молоком.
Для профилактики поражения слизистой желудочно-кишечного тракта концентрированными растворами солей калия рекомендуется в раствор для приема внутрь добавить полный стакан (240 мл) воды, фруктового сока, молока или бульона, таблетки растворяют в ½ стакана (120 мл) воды или молока; для приготовления раствора низкой концентрации таблетку 130 мг можно растворить в 240 мл воды - получится раствор с концентрацией 0,54 мг/мл (30 мл раствора содержат 16 мг).
Длительное применение дозы йода более 1 мг в сутки вызывает снижение усвоения йода щитовидной железой и синтеза тиреоидных гормонов, что в дальнейшем проявляется в виде гипотиреоза, зоба, паротита, йодизма и акнеформных поражений кожи (особенно в постпубертатном возрасте).
В экстренных ситуациях при невозможности отсчета необходимой дозы возможен прием 130 мг всеми пациентами, за исключением новорожденных детей.
Мониторинг: концентрации калия в плазме крови (периодически во время терапии при нарушении функции почек).
Отличительные характеристики:
- калия йодид может вызывать увеличение или нагрубание слюнных желез, жжение во рту или горле, металлический привкус, саднение зубов и десен и необычное усиление саливации.
Применение у детей: калия йодид может вызывать кожные высыпания и угнетение щитовидной железы у детей младшего возраста. Исследования переносимости при применении в качестве системного противогрибкового средства не проводились.
Исследования переносимости калия йодида пожилыми пациентами не проводились, однако и факторы, ограничивающие его применение у данной категории пациентов, не определены.
Особенности комбинирования с диагностическими исследованиями.
Исследования функции щитовидной железы, радионуклидные исследования щитовидной железы, тесты накопления щитовидной железой - калия йодид может снижать накопление 131I, 123I и натрия пертехнетата 99mTc в щитовидной железе.
Не рекомендуется применение калия йодида в виде таблеток замедленного растворения, поскольку данная лекарственная форма может вызывать поражение тонкой кишки с развитием ее обструкции, кровотечения, перфорации и, возможно, гибель.