КАРБОЦИСТЕИН
Клинико-фармакологическая группа:
Муколитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
АТХ:
R05CB03 Карбоцистеин
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее. Активность обусловлена стимуляцией синтеза сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует пропорцию кислых и нейтральных компонентов бронхиального секрета, восстанавливает эластичность и вязкость слизи. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммунологически активного иммуноглобулина А (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.
Фармакокинетика:
Биодоступность низкая, менее 10 % (биодоступноть таблеток, капсул и сиропа одинакова). Накопление в бронхиальном секрете (17,5 % усвоенной дозы). Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения. Период полувыведения 2-3,15 часа. Элиминация почками в неизмененном виде (60-90 %) и в виде метаболитов.
Показания:
Заболевания, сопровождающиеся отделением обильной и вязкой мокроты: трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, коклюш, бронхоэктатическая болезнь.
Ринит, аденоидит, средний отит, синусит.
Подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.
МКБ-10
E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)
J42 Хронический бронхит неуточненный
J45 Астма
J47 Бронхоэктатическая болезнь
R05 Кашель
R09.3 Мокрота
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), беременность (I триместр), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве подсластителя аспартам), детский возраст до 15 лет (для сиропа для детей - до 2-х лет), хронический гломерулонефрит (в фазе обострения), цистит.
С осторожностью:
Беременность (II-III триместры), кормление грудью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, хронический гломерулонефрит в анамнезе.
Беременность и лактация:
Рекомендации FDA категории В. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. Не применять в I триместре! С осторожностью во II-III триместрах!
Кормление грудью. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. С осторожностью!
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Взрослым - по 2 капсулы или по 15 мл (3 чайных ложки) 5 % сиропа 3 раза в сутки; после улучшения - по 1 капсуле или 10 мл (2 чайных ложки) 5 % сиропа 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 2-4 лет - по 2,5-5 мл 5 сиропа 2 раза в день или по 5 мл 2,5 % сиропа 2-4 раза в день.
Детям в возрасте 4-12 лет - по 5 мл 5 % сиропа 3 раза в день или по 10 мл 2,5 % сиропа 3 раза в день.
Побочные эффекты:
Иногда отмечаются тошнота, рвота, диарея и боль в эпигастрии. Отмечены единичные случаи аллергических реакций (зуд, крапивница, экзантема). У пациентов с бронхиальной астмой и у пожилых пациентов возможно появление обструкции дыхательных путей. Редко встречается головная боль.
Передозировка:
Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Противокашлевые средства и м-холиноблокаторы ослабляют эффект карбоцистеина.
Теофиллин усиливает бронхолитический эффект.
Особые указания:
Лечение муколитиками приводит к небольшому уменьшению частоты обострений и несколько большему уменьшению числа дней нетрудоспособности у лиц с хроническим бронхитом и/или хронической обструктивной болезнью легких. При решении вопроса о том, достаточна ли помощь от лечения муколитиками, чтобы оправдать регулярное их применение у больных с хроническими заболеваниями легких в периоде ремиссии, определяющую роль будет играть суждение врача и пациента. Частота побочных эффектов при лечении муколитиками сравнима с плацебо.
Недостаточно доказательств эффективности применения муколитиков при пневмонии (4 исследования, 224 участника).
У больных с сахарным диабетом необходимо учитывать содержание сахарозы в сиропной форме карбоцистеина: 5,25 г на 1 столовую ложку в сиропе для взрослых и 3,5 г на 1 чайную ложку в сиропе для детей.
Нарушение скорости психомоторных реакций, связанное с присутствием в препарате в виде сиропа алкоголя, может представлять опасность при вождении транспортных средств.