МНН

Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Производные пропионовой кислоты

АТХ:
M02AA10   Кетопрофен

Фармакодинамика:
Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А2 и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека.
Антипиретическая активность обусловлена действием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. При ректальном применении максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа, при внутримышечном введении - 15-45 минут. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови.
Метаболизм в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения составляет 1,1-4 часа. Элиминация почками виде метаболитов.

Показания:
Применяется для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ишиаса, люмбаго, тендовагинита, синовита, бурсита, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, при болевом синдроме различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичной альгодисменорее.

МКБ-10
G54.1   Поражения пояснично-крестцового сплетения
I80.0   Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей
I89.1   Лимфангит
J02.9   Острый фарингит неуточненный
M06.9   Ревматоидный артрит неуточненный
M07.2   Псориатический спондилит (L40.5+)
M10.0   Идиопатическая подагра
M13.9   Артрит неуточненный
M19.9   Артроз неуточненный
M25.5   Боль в суставе
M42.9   Остеохондроз позвоночника неуточненный
M43.6   Кривошея
M45   Анкилозирующий спондилит
M54.1   Радикулопатия
M54.3   Ишиас
M54.5   Боль внизу спины
M65   Синовиты и теносиновиты
M71   Другие бурсопатии
M79.1   Миалгия
N94.4   Первичная дисменорея
R52.0   Острая боль
R52.9   Боль неуточненная
S83.2   Разрыв мениска свежий
T09.5   Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища, неуточненная
T13.2   Вывих, растяжение, перенапряжение капсульно-связочного аппарата неуточненного сустава нижней конечности на неуточненном уровне
T14.9   Травма неуточненная

Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA: в первом и втором триместрах - B, в третьем - D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Начальная доза при приеме внутрь: 300-400 мг в сутки за 2-3 приема, поддерживающая - 150-200 мг в сутки.
Внутримышечное введение: по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Внутривенное введение: по 100-200 мг в 100-150 мл 0,9 % раствора хлорида натрия. Инфузии производятся только в стационаре!
Наружно: гель/крем/спрей наносят на кожу и втирают, допустимо наложение сухой повязки.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость.
Система кроветворения: редко - тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.
Мочевыводящая система: редко - олигоурия.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.
Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.
Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.

Особые указания:
Мониторинг коагулограммы при длительном применении препарата. Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и работ, требующих повышенной концентрации внимания.