МНН

Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

АТХ:
M01AB15   Кеторолак

Фармакодинамика:
Производное уксусной кислоты, неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2, который является предшественником остальных простагландинов, тромбоксанаА2 и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
По обезболивающему действию сопоставим с морфином, обладает некоторой α-блокирующей и антихолинергической активностью.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут, после внутримышечного введения - через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема внутрь и через 10 минут при парентеральном введении. Анальгезирующий эффект длится в течение 6-8 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при регулярном введении с интервалом в 6 часов. Метаболизм в печени путем глюкуронизации или гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолака, анальгезирующая активность которого составляет менее 1 % от исходного вещества.
Период полувыведения составляет 3,5-9,2 часов. Элиминация почками (91 %) и с фекалиями (9 %).

Показания:
Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза, в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.

МКБ-10
R52.0   Острая боль
R52.2   Другая постоянная боль

Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, выраженное нарушение функции почек, выраженная недостаточность мозгового кровообращения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), геморрагический инсульт, геморрагический диатез, индивидуальная непереносимость, детский возраст.

С осторожностью:
Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, артериальная гипертензия, сепсис, активный гепатит, системная красная волчанка, возраст свыше 65 лет, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, неполный гемостаз.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно глубоко медленно, однократно в количестве 10-60 мг каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность парентерального введения составляет 2 дня.
Внутрь по 10 мг каждые 4-6 часов, при недостаточной эффективности дозу повышают до 20 мг 3-4 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 90 мг.
Высшая разовая доза: 60 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, редко - асептический менингит, депрессия, гиперактивность, галлюцинации, психоз.
Дыхательная система: ринит, затруднение дыхания, редко - диспноэ или бронхоспазм.
Система кроветворения: лейкопения, анемия, эозинофилия.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, редко - отек легких.
Пищеварительная система: гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота, абдоминальная боль, гепатит, мелена, изжога, гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, крапивница, синдром Стивена-Джонса.
Органы чувств: снижение слуха, нарушение зрительного восприятия, шум в ушах.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, учащенное мочеиспускание.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов, метаболический ацидоз.
Лечение симптоматическое. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:
Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.
При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.
Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.
При одновременном применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии.
Препараты чеснока, лука и гинкго двулопастного могут потенцировать антиагрегантный эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Особые указания:
Кеторолак не предназначен для длительного применения, не рекомендуется использовать препарат с целью премедикации и анальгезии в акушерстве.
Влияние на агрегацию тромбоцитов продолжается в течение 1-2 суток. Не рекомендуется совместное применение с парацетамолом более 5 суток.
Пациентам, принимающим кеторолак, рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.