МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Стабилизаторы мембран тучных клеток

АТХ:
S01GX08   Кетотифен
R06AX17   Кетотифен

Фармакодинамика:
Кетотифен тормозит высвобождение медиаторов гистамина и лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также умеренно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Не вызывает бронхорасширяющего действия, но предупреждает развитие бронхоспазма. Ингибирует фосфодиэстеразу, вследствие чего повышается количество цАМФ в клетках жировой ткани. Обладает седативным действием.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 75 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3-5 часов, второй - 21 час. Элиминация почками в течение 48 часов.

Показания:
Используется для профилактики приступов бронхиальной астмы, астматических симптомов при сенной лихорадке, аллергического бронхита, применяется для лечения атопического дерматита, аллергического конъюнктивита и ринита.

МКБ-10
H10.1   Острый атопический конъюнктивит
J30.1   Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3   Другие аллергические риниты
J30.2   Другие сезонные аллергические риниты
J45   Астма
L20.8   Другие атопические дерматиты
L23   Аллергический контактный дерматит
L24   Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L50   Крапивница

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Печеночная недостаточность, эпилепсия.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
От 6 месяцев до 3 лет: по 0,05 мг/кг 2 раза в сутки.
Старше 3 лет: по 1 мг 2 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 мг во время еды 2 раза в сутки. При выраженном седативном эффекте доза повышается постепенно, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки.
В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле 0,025 % раствора 2 раза в сутки. Продолжительность применения не более 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 4 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 2 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, заторможенность, легкое головокружение.
Система кроветворения: тромбоцитопения.
Пищеварительная система: повышение аппетита, диспепсические явления.
После инстилляции в конъюнктивальный мешок (редко): жжение, фотофобия, субконъюнктивальные геморрагии, сухость глаз.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Сонливость, спутанность сознания, тахикардия, судороги, кома.
Лечение симптоматическое, при возбуждении и судорогах применяются барбитураты короткого действия, бензодиазепины.

Взаимодействие:
Усиливает действие снотворных, антигистаминных, седативных средств и алкоголя.
Одновременное применение кетотифена с пероральными противодиабетическими препаратами может провоцировать развитие тромбоцитопении.

Особые указания:
Кетотифен не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Применение препарата не должно послужить основанием для отмены терапии β-адреномиметиками, адренокортикотропным гормоном и глюкокортикоидами.
Не рекомендуется во время лечения водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.