ХИНАПРИЛ

Клинико-фармакологическая группа:
Ингибиторы АПФ

АТХ:
C09AA06   Хинаприл

Фармакодинамика:
Карбоксильная группа хинаприла взаимодействует с атомом цинка в ангиотензинпревращающем ферменте, за счет чего блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, высвобождение норадреналина из окончаний симпатических волокон, сосудосуживающий эффект, секрецию альдостерона корой надпочечников, и увеличивает содержание брадикинина за счет уменьшения его инактивации ангиотензинпревращающим ферментом.
Брадикинин стимулирует В2-кининовые рецепторы эндотелия сосудов, что приводит к быстрому высвобождению простациклина и прочих сосудорасширяющих веществ, которые вызывают расслабление гладких мышц.
Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждая развитие миокардиофиброза, гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка. Оказывает кардиопротективное действие, уменьшая частоту желудочковых аритмий за счет калийсберегающего действия. Усиливает чувствительность тканей к инсулину и экскрецию мочевой кислоты почками. Замедляет агрегацию тромбоцитов, не оказывает влияния на количество липопротеидов и липидов в плазме крови.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема. Метаболизм в печени с образованием трех метаболитов, один из которых (хинаприлат) проявляет фармакологическую активность.
Период полувыведения хинаприла составляет 1-2 часа, хинаприлата - 3 часа. Элиминация с фекалиями и почками.

Показания:
артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами); хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами)

МКБ-10
I15   Вторичная гипертензия
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I50.9   Сердечная недостаточность неуточненаая

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Аутоиммунные заболевания, нарушения коронарного или мозгового кровообращения, стеноз артерии единственной почки, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, подагра, гипонатриемия, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Артериальная гипертензия
Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут.
Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки
ХСН
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 80 мг/сут.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, астения, быстрая утомляемость, спутанность сознания.
Дыхательная система: сухой кашель, бронхит, бронхоспазм, диспноэ.
Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, редко - инсульт.
Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, фульминантный некроз печени, холестатическая желтуха, панкреатит.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.
Органы чувств: ринит, нарушения зрения.
Мочевыводящая система: нарушение функции почек.
Репродуктивная система: импотенция.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Ортостатический коллапс.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективен.

Взаимодействие:
Уменьшает абсорбцию антибиотиков тетрациклинового ряда.
Усиливает токсические эффекты препаратов лития, увеличивая его концентрацию в плазме крови.
Уменьшают гипотензивный эффект нестероидные противовоспалительные препараты.
Усиливают гипотензивный эффект нейролептики, диуретики, наркотические анестетики, гипотензивные препараты других групп.
При одновременном применении с калийсберегающими препаратами или солями калия возрастает риск развития гиперкалиемии.

Особые указания:
У пациентов, получающих диуретики, применение препарата может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии.
У пациентов с ХСН, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение препаратом следует начать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; больных необходимо наблюдать в течение первых 2 нед лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза препарата.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.