ХЛОРАМФЕНИКОЛ
Клинико-фармакологическая группа:
Амфениколы
АТХ:
D06AX02 Хлорамфеникол
S01AA01 Хлорамфеникол
J01BA01 Хлорамфеникол
Фармакодинамика:
Ингибирует пептидилтрансферазу, в результате чего в микробной клетке прекращается синтез белка на стадии переноса аминокислот на рибосомы. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на находящиеся внутри микробы: хламидии, риккетсии. Действует бактериостатически в отношении грамположительных: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp., а также Spirochaetaceae и некоторых крупных вирусов.
Фармакокинетика:
После приема внутрь и ректального введения полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %, при внутримышечном введении - 70 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 50-60 %, у недоношенных детей - до 32 %.
Метаболизм в кишечнике до неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. При местном применении скапливается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, не проникает внутрь хрусталика.
Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Элиминация в виде метаболитов почками и с фекалиями - до 30 % от введенной дозы.
Показания:
Применяется для лечения брюшного тифа, паратифа, иерсиниоза, генерализованной формы сальмонеллеза, бруцеллеза, менингита, туляремии, хламидиоза, пситтакоза, риккетсиоза, трахомы и других инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительной к хлорамфениколу микрофлорой.
Используется в качестве наружного средства при ожогах, пролежнях, трофических язвах, угревой сыпи, пиодермии, экземе. Применяется при гнойно-воспалительных процессах в офтальмологии и гинекологии.
МКБ-10
A01 Тиф и паратиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A03.8 Другой шигеллез
A23 Бруцеллез
A37 Коклюш
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковая септицемия
A41 Другая септицемия
A71 Трахома
A75 Сыпной тиф
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H01.0 Блефарит
H10.2 Другие острые конъюнктивиты
H10.4 Хронический конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H16 Кератит
I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M86 Остеомиелит
N64.0 Трещины и свищи соска
T20-T32 ТЕРМИЧЕСКИЕ И ХИМИЧЕСКИЕ ОЖОГИ
Противопоказания
Печеночная недостаточность, новорожденные до 4-х недель, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, псориаз, грибковые инфекции, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Применение у детей
Противопоказан до 4-недельного возраста.
До 3-х лет: 15 мг/кг;
3-8 лет: 150-200 мг в сутки;
Старше 8 лет: 200-400 мг в сутки за 3-4 приема.
Внутримышечно, менее 1-го года: по 25-30 мг/кг в сутки;
старше 1-го года: по 50 мг/кг в сутки.
Взрослые
Внутрь по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно 0,5-1 г 2-3 раз в сутки.
Вагинально в форме суппозиториев (250 мг): до 4 суппозиториев в сутки.
В офтальмологии: в виде парабульбарных инъекций по 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки; в виде инстилляций - 5 % раствор 3-5 раз в сутки.
Местно, после обработки ожогов и ран с удалением гнойного экссудата и некротического детрита (с последующим промыванием антисептическими растворами) наносится линимент или гель на пораженные участки кожи, либо накладывается стерильная марлевая салфетка, пропитанная линиментом или гелем. Частота перевязок - 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: внутрь - 2 г; для парентерального введения - 4 г; при местном применении - 30 г на 70 кг массы тела.
Высшая разовая доза: 500 мг; при местном применении - 1-2 г.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, психомоторные расстройства.
Система кроветворения: лейкопения, редко - апластическая анемия.
Сердечно-сосудистая система: редко - развитие коллапса у детей до одного года.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: сыпь, крапивница.
Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха.
Репродуктивная система: дисбактериоз влагалища
Суперинфекция, аллергические реакции.
Передозировка:
Усиление побочных эффектов. У новорожденных и недоношенных детей развивается кардиоваскулярный ("серый") синдром, проявляющийся голубовато-серым цветом кожи, снижением температуры тела, неритмичным дыханием, отсутствием реакций, острой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Лечение симптоматическое, гемосорбция.
Взаимодействие:
Повышают антибактериальную активность: олеандомицин, эритромицин, леворин, нистатин.
Снижают антибактериальную активность соли бензилпенициллина.
Несовместим с сульфаниламидами, дифенином, барбитуратами, цитостатиками, производными пиразолона.
Особые указания:
При одновременном употреблении этанола возможны дисульфирамоподобные реакции. При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.