ХЛОРПРОМАЗИН
Клинико-фармакологическая группа:
Нейролептики
АТХ:
N05AA01 Хлорпромазин
Фармакодинамика:
Обладает антипсихотическим действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы.
Действует как седативное средство за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.
Вызывает гипертермию за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Обладает умеренным антигистаминным и М-холиноблокирующим действием. Снижает артериальное давление. Повышает болевой порог.
Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после внутримышечного введения и через 2-4 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет от 30 часов до 4-х недель. Элиминация с фекалиями и почками в виде метаболитов.
Показания:
Применяется для лечения эндогенных психозов, при алкогольном психозе, реактивных психических расстройствах. Используется для усиления действия антигистаминных препаратов и анальгетиков. Применяется в качестве противорвотного средства при болезни Меньера, лучевой и химиотерапии. Используется в составе литической смеси с целью искусственной гипотермии, а также при комплексном лечении зудящих дерматозов.
МКБ-10
F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F06.2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство
F07.2 Постконтузионный синдром
F10.4 Абстинентное состояние с делирием, вызванные употреблением алкоголя
F29 Неорганический психоз неуточненный
F11.9 Психические расстройства и расстройства поведения, вызванные употреблением опиоидовб неуточненные
F20 Шизофрения
F30 Маниакальный эпизод
F32 Депрессивный эпизод
F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
F63 Расстройства привычек и влечений
G41 Эпилептический статус
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
H81.0 Болезнь Меньера
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R45.6 Физическая агрессивность
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, миастения, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, порфирия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
Ревматизм в активной фазе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. При невозможности отменить прием хлорпромазина во время беременности, применяются минимальные поддерживающие дозы, с временной отменой на период родов с целью профилактики атропиноподобных эффектов у новорожденных.
Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутрь, в зависимости от возраста и массы тела.
3-5 лет (масса тела не более 23 кг): 0,55 мг/кг каждые 6-8 часов, не более чем 40 мг в сутки;
5-12 лет (масса тела не более 46 кг): 75 мг в сутки.
Взрослые
Внутрь, по 25-100 мг в сутки за 1-4 приема. При необходимости доза повышается на 25-50 мг каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта, но не должна превышать 1,5 г в сутки.
Высшая суточная доза: 1,5 г для приема внутрь; 150 мг для внутримышечного введения и 100 мг при внутривенном введении.
Высшая разовая доза: 0,3 г для приема внутрь; 1 г для внутримышечного введения и 250 мг при внутривенном введении.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: акатизия, редко - паркинсонический синдром, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия, в единичных случаях развивается судорожный синдром.
Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотония.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, редко - холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Органы чувств: помутнение хрусталика, нечеткость зрения.
Мочевыводящая система: задержка мочеиспускания.
Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия.
Местные реакции: постинъекционный инфильтрат, флебит.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Артериальная гипотония, тахикардия, предсердно-желудочковая блокада, угнетение сознания, экстрапирамидные симптомы, кома. При длительном применении - токсический гепатит.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные средства, бензодиазепины, неопиоидные и опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, средства для анестезии), усиливается антигипертензивное действие и угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО способствуют развитию экстрапирамидных расстройств (вследствие замедления метаболизма хлорпромазина в печени).
Уменьшается абсорбция препарата при одновременном применении антацидных средств (следует выдерживать интервал в 4 часа).
Хлорпромазин уменьшает эффекты леводопы при одновременном применении.
Особые указания:
При длительном применении - мониторинг формулы крови, показателей электрокардиограммы, функций печени, артериального давления.
Исключается употребление алкоголя во время лечения хлорпромазином и в течение 5 дней после отмены препарата.
При появлении гипертермии рекомендуется отмена препарата.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.