ХЛОРТАЛИДОН
Клинико-фармакологическая группа:
Диуретики
АТХ:
C03BA04 Хлорталидон
Фармакодинамика:
Тиазидоподобный диуретик средней силы действия, стимулирует выведение ионов натрия, хлора, калия, магния и воды, сохраняет ионы кальция. За счет пониженного содержания натрия в сосудистой стенке снижает чувствительность барорецепторов к сосудосуживающим влияниям. Продолжительность действия: от 24 до 48 часов.
Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак до 64 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 75 %, в том числе с эритроцитами.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 35-50 часов. Элиминация почками, большей частью в неизмененном виде.
Показания:
Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии атенололом и хлорталидоном).
МКБ-10
I15 Вторичная гипертензия
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
E23.2 Несахарный диабет
E66 Ожирение
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненаая
K76.6 Портальная гипертензия
N04 Нефротический синдром
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N94.3 Синдром предменструального напряжения
O15 Эклампсия
R60.9 Отек неуточненный
Противопоказания
Рефрактерная сердечная недостаточность; СССУ; выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; тяжелая артериальная гипотензия; тяжелые нарушения периферического кровоснабжения; кардиогенный шок; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <15 мл/мин); метаболический ацидоз; нелеченая феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); бронхиальная астма и тяжелые формы хронического обструктивного бронхита; рефрактерные нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия); подагра; возраст до 18 лет; анурия; тяжелые нарушения функции печени (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью); беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к атенололу/хлорталидону и к другим производным сульфаниламида.
С осторожностью:
Бронхиальная астма, системная красная волчанка, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы:
Терапию начинают, как правило, с низких доз (50 мг атенолола и 12.5 мг хлорталидона). При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг атенолола + 25 мг хлорталидона 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, парестезия, адинамия, апатия, депрессия, сонливость, спутанность сознания.
Система кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови, возможное незаращение Боталлова протока у недоношенных.
Водно-электролитный обмен: гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, холестатическая желтуха, обострение панкреатита.
Костно-мышечная система: миастения, судороги икроножных мышц (тетания).
Дерматологические реакции: кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация.
Органы чувств: затуманенное зрение, ксантопсия, шум в ушах, потеря слуха.
Репродуктивная система: снижение потенции.
Мочевыводящая система: гиперурикемия с обострением подагры, острая задержка мочи, интерстициальный нефрит, гематурия, глюкозурия, развитие нефрокальциноза и нефролитиаза у недоношенных детей.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Аритмия, судороги, сонливость, артериальная гипотензия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Улучшает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, теофиллина, варфарина, диазоксида.
Уменьшает эффект тубокурарина.
Ослабляет действие норадреналина и противодиабетических препаратов.
Повышает ототоксичность цисплатина, аминогликозидов, этакриновой кислоты.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск развития гипокалиемии, следовательно, сердечной аритмии.
Индометацин и сукральфат снижают эффект за счет ингибирования синтеза простагландина.
Пробенецид блокирует экскрецию и увеличивает содержание хлорталидона в плазме крови.
Не рекомендуется сочетание хлорталидона с цефалоспоринами, гентамицином, иными средствами, оказывающими нефротоксическое действие.
Особые указания:
Хотя данная комбинация противопоказана при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, применение возможно у тех пациентов, у которых признаки сердечной недостаточности находятся под контролем, при этом следует соблюдать осторожность у пациентов со сниженной фракцией выброса. В период лечения необходим систематический контроль содержания калия и натрия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, у пациентов с нарушением функции ЖКТ, а также пациентов с несбалансированной диетой (прием пищи с низким содержанием калия). У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма
Для профилактики развития гипокалиемии рекомендуется одновременное применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, диета, богатая калием.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.