МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Бета-адреномиметики

АТХ:
R03AC14   Кленбутерол

Фармакодинамика:
Селективно стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры. При связывании препарата с β2-адренорецепторами происходит активация аденилатциклазы. Этот фермент вызывает повышение внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата. В результате активируется протеинкиназа А, что приводит к нарушению взаимодействия актина и миозина в гладкомышечных клетках бронхов, в результате чего расслабляются бронхи. Помимо того, кленбутерол воздействует на клетки эпителия бронхов, что обусловливает отхаркивающее действие.
Препарат тормозит высвобождение из тучных клеток лейкотриенов, провоцирующих бронхоспазм.
Оказывает токолитическое действие.

Фармакокинетика:
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 98 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3,5 часа. Элиминация почками в виде сульфонилконъюгированных метаболитов.

Показания:
Применяется для лечения хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.

МКБ-10
J44   Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45.9   Астма неуточненная

Противопоказания
Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, острый период инфаркта миокарда, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:
Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда, почечная и печеночная недостаточность, миокардит, нарушения сердечного ритма, пороки митрального клапана, гипокалиемия, нестабильный и некомпенсированный диабет.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутрь от 6 до 12 лет с массой тела от 22 до 35 кг: 15 мг в сутки в два приема.
Взрослые
Внутрь по 10-20 мг 2раза в сутки в течение 2-3 дней, не более 7 дней.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, беспокойство, тремор пальцев рук.
Система кроветворения: гипокалиемия, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая экстрасистолия.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость во рту.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тремор конечностей, тахикардия, беспокойство.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Уменьшает действие инсулина и производных сульфомочевины.
Симпатомиметические средства усиливают эффекты кленбутерола.
β-адреноблокаторы устраняют или понижают эффект кленбутерола.
Одновременное применение с ингибиторами МАО, сердечными гликозидами, теофиллином приводит к нарушениям сердечного ритма.

Особые указания:
Каждая доза препарата содержит 0,005 г алкоголя в 1 мл.
Во время лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работах с движущимися механизмами.