МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Альфа-адреномиметики
Офтальмологические средства

АТХ:
C02AC01   Клонидин

Фармакодинамика:
Стимулирует α2-адренорецепторы, а также имидазолиновые I1-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге, что приводит к повышению активности блуждающего нерва и угнетению активности сосудодвигательного центра. За счет повышения активности блуждающего нерва снижается частота сердечных сокращений, угнетение сосудодвигательного центра приводит к снижению симпатических влияний на сердце и сосуды (снижается сердечный выброс и расширяются кровеносные сосуды), а также уменьшается секреция ренина (уменьшается образование ангиотензина II). В результате понижается артериальное давление.
Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов на окончаниях адренергических волокон приводит к уменьшению секреции норадреналина, следовательно, приводит к снижению артериального давления.
Влияние на ретикулярную формацию головного мозга проявляется седативным действием. Кроме того, клонидин потенцирует действие алкоголя.
Суживает сосуды ресничного тела и уменьшает фильтрацию внутриглазной жидкости, в результате чего снижается внутриглазное давление.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 95 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется в течение 5 часов. Связь с белками плазмы составляет 20-40 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12-26 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:
Артериальная гипертензия.

МКБ-10
H40.1   Первичная открытоугольная глаукома
I15   Вторичная гипертензия
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15.0   Реноваскулярная гипертензия

Противопоказания
· Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
· Выраженная синусовая брадикардия;
· Синдром слабости синусового узла;
· Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
· Беременность;
· Период грудного вскармливания;
· Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
· Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан для постоянного применения при беременности и в период лактации.
В экстренных случаях, для купирования гипертонического криза, применяется с осторожностью во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,075 мг.
Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.
Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.
Максимальная суточная доза - 2,4 мг.
Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе - 0,0375 мг 3 раза в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно в течение 1-2 нед.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, головокружение, ночные кошмары, галлюцинации, парестезии, спутанность сознания.
Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада.
Пищеварительная система: боль в слюнных железах, сухость во рту, тошнота, запор, редко - гепатит.
Дерматологические реакции: кожный зуд, редко - алопеция.
Органы чувств: снижение продукции глазной жидкости, нарушение аккомодации.
Репродуктивная система: снижение либидо, эректильная дисфункция, редко - гинекомастия.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Коллапс, нарушения сознания, угнетение дыхания, брадикардия.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает токсичность сердечных гликозидов.
Одновременное применение с любыми гипотензивными препаратами усиливает гипотензивный эффект клонидина.
Антигистаминные средства усиливают гипотензивный эффект.
Трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, нейролептики фенотиазинового ряда, амфетамин, пипофезин, пирлиндол уменьшают антигипертензивный эффект клонидина.

Особые указания:
При внутривенном болюсном введении клонидина пациент должен находится в горизонтальном положении и оставаться в нем в течение 1,5-2 часов после введения препарата.