МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Витамины и витаминоподобные средства
Психостимуляторы

АТХ:
N02BB72   Метамизол натрия в комбинации с психолептиками

Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, оказывающий анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кофеин обладает психостимулирующим и противомигренозным эффектом. Тиамин улучшает нервно-рефлекторную регуляцию.

Фармакокинетика:
Метамизол натрия быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 60-90 минут после приема. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина - основного метаболита, 90 % которого выводится почками и 10 % - с желчью. Период полувыведения составляет около 10 часов.
Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме определяется через 30-40 минут. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Абсорбция тиамина высокая и происходит на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40 % - во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выводится через кишечник и почками.

Показания:
Умеренно или слабовыраженный болевой синдром: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, альгодисменорея; почечная, желчная и кишечная колика (в составе комбинированной терапии с м-холиноблокаторами или другими спазмолитическими лекарственными средствами).
Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).

МКБ-10
G43   Мигрень
J06.9   Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
J10   Грипп сезонного типа, вирусом гриппа идентифицирован
K08.8   Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
M25.5   Боль в суставе
M54.1   Радикулопатия
M54.3   Ишиас
M54.4   Люмбаго с ишиасом
M79.1   Миалгия
M79.2   Невралгия и неврит неуточненные
N94.5   Вторичная дисменорея
N94.4   Первичная дисменорея
R50   Лихорадка неясного происхождения
R51   Головная боль
R52.0   Острая боль
R52.2   Другая постоянная боль

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим производным пиразолона (трибузону).
Бронхоспазм.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Угнетение костномозгового кроветворения.
Бессонница.
Тяжелая артериальная гипертензия.
Выраженный атеросклероз.
Повышение внутриглазного давления.
Беременность и кормление грудью.
Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:
Почечная и печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Препарат запрещен к использованию во время беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутрь (после еды) по одной таблетке 2-3 раза в 1-й половине дня; максимальная разовая доза 2 таблетки, суточная доза 6 таблеток.
Без консультации врача нельзя принимать более 3-х дней для лечения лихорадочного синдрома и более 5 дней при болевом синдроме.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко - анафилактический шок).

При длительном приеме возможно нарушение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), проблемы со сном, сердцебиение, аритмии.

Передозировка:
При передозировке наблюдается тошнота, рвота, боли в области желудка, психическое и двигательное возбуждение, нарушения сердечного ритма, возможны уменьшение диуреза, судорожный синдром. Для лечения проводят промывание желудка, назначаются адсорбенты и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
Ненаркотические анальгетики при одновременном использовании могут привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные препараты, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени, что приводит к повышению его токсичности.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффект препарата.
Одновременное использование приводит к снижению концентрации циклоспорина в крови.
Седативные препараты и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие.

Особые указания:
Чрезмерное употребление чая и кофе во время лечения может вызвать симптомы передозировки. При терапии более одной недели необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.