МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Другие разные средства
Противокашлевые средства
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

АТХ:
N02BE71   Paracetamol, Combinations With Psycholeptics

Фармакодинамика:
Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатирующее и противокашлевое действие.

Кофеин

Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.

Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Хлорфенамин

Блокатор Н1-рецепторов. Оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Фармакокинетика:
офеин

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.

Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %).

Замедляет клиренс парацетамола.

Период полувыведения составляет 5 часов. Элиминация почками.

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

Хлорфенамин

После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема и продолжается в течение 24-х часов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

Противопоказания
Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, возраст до 6 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей

Внутрь. Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по ½ таблетки 3-4 раза в сутки.


Взрослые и дети старше 12 лет


Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки с интервалом приема в 4 часа.

Высшая суточная доза: 8 таблеток.

Высшая разовая доза: 2 таблетки.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко - апластическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Некроз клеток печени вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 часов через после передозировки.

Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Повышает токсичность парацетамола одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Особые указания:
Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Пациентам во время лечения запрещается прием алкоголя и не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.