МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Анилиды

АТХ:
N02BE   Анилиды

Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, благодаря составу оказывающий ряд действий. Кофеин проявляет аналептическое и психостимулирующее действие, убирает сонливость и усталость, усиливает эффект анальгетиков и повышает физическую и умственную работоспособность. Парацетамол и пропифеназон оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика:
Кофеин связывается с белками плазмы на 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в теофиллин (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей теофиллин превращается в кофеин. Период полувыведения составляет 3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через 50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде), у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).
Абсорбция парацетамола быстрая и полная. Связь с белками плазмы клинически незначима. Биотрансформация в печени (CYP2E1). Промежуточные метаболиты кумулируют при передозировке, гепатотоксичны. Период полувыведения ~1-4 часа. Выводится почками в виде конъюгатов, 3 % - в неизмененном виде.

Показания:
Болевой синдром умеренной выраженности: головная боль, зубная боль, миалгия, посттравматическая боль.
Лихорадочный синдром.
"Простудные" заболевания, грипп.

МКБ-10
G43   Мигрень
M25.5   Боль в суставе
M79.1   Миалгия
M79.2   Невралгия и неврит неуточненные
N94.6   Дисменорея неуточненная
R52.9   Боль неуточненная
R52.2   Другая постоянная боль
R51   Головная боль
T14.9   Травма неуточненная

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая).
Острая гематопорфирия.
Бронхиальная астма.
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.
Внутричерепная гипертензия.
Острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензия.
Алкогольное опьянение и алкоголизм.
Глаукома.
Беременность и грудное вскармливание.
Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Пожилой возраст.

Беременность и лактация:
Рекомендации FDA категории С. Нежелательно применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь по 1 таблетке до 4-х раз в день, запивая небольшим количеством воды.

Побочные эффекты:
Пищеварительная система: тошнота.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления.
Нервная система: бессонница.
Аллергические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь, бронхоспазм, насморк.

Передозировка:
При передозировке наблюдается нарушение зрения, аритмия, рвота, боль в животе, желтушность кожных покровов, судороги, повышенная возбудимость, сонливость, потеря сознания.
Для лечения необходимо введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Для профилактики поражения печени проводят промывание желудка.

Взаимодействие:
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
При одновременном использовании парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола в 5 раз.
Прием парацетамола и этанола одновременно приводит к повышению вероятности развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Небольшие передозировки препарата при одновременном использовании с барбитуратами, фенитоином, этанолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами и другими стимуляторами микросомального окисления повышают возможность развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.

Особые указания:
Терапия продолжительностью более недели требует контроля за картиной периферической крови и функционального состояния печени.
Способен изменять результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Использование препарата затрудняет установление диагноза при остром "остром животе".
Использование препарата повышает риск развития аллергических заболеваний у больных, страдающих атопической бронхиальной астмой и поллинозами.
Требуется отказ от спиртных напитков на все время лечения.