МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Средства для лечения ВИЧ-инфекции

АТХ:
J05AR11   Ламивудин, тенофовир дизопроксил и эфавиренз

Фармакодинамика:
Эфавиренз представляет собой ненуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1. Не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−2 и клеточные ДНК-полимеразы человека (альфа, бета, гамма и дельта).
Тенофовир - нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. В организме превращается в тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК.
Ламивудин превращается в организме в активную форму ламивудин 5'-трифосфат, который оказывает терапевтический эффект и ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальный ДНК в клетках млекопитающих.

Фармакокинетика:
Метаболизируется в печени с помощью ферментов системы CYP. На основании исследований
Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Тенофовир обладает биодоступностью около 25% при приеме внутрь натощак и до 40% во время еды. Cmax достигается примерно через 1 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 17 ч. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Ламивудин хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность - 86%. Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию. Связь белками плазмы составляет 36%. В малой степени метаболизируется в печени (около 5%), образуя неактивный метаболит транссульфоксид. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. Период полураспада составляет 3-5 ч.

Показания:
Терапия вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг.

МКБ-10
B20-B24   БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

Противопоказания
у пациентов с реакцией гиперчувствительности в анамнезе (например, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема или токсические кожные высыпания) на любой из компонентов
при одновременном назначении с гразопревиром и элбасвиром
С осторожностью:
Не рекомендован у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также вирусом гепатита B.

Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:
Применяется внутрь, натощак, по возможности перед сном.
Для взрослого человека с массой тело более 40 кг дозировка составляет 600 мг эфавиренза + 300 мг ламивудина + 300 мг тенофовира.

Побочные эффекты:
Наиболее частые побочные эффекты:

Лактоацидоз / тяжелая гепатомегалия со стеатозом, обострения гепатита, почечная недостаточность, психиатрические нарушения и нарушения в работе нервной системы, местная и системная реакции гиперчувствительности, гепатотоксичность, печеночная декомпенсация у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ-1 и гепатитом C, панкреатит, снижение минеральной плотности костей, синдром восстановления иммунитета

Передозировка:
Усиление побочных симптомов. Возможно использование гемодиализа.

Взаимодействие:
Индукторы CYP3A могут приводить к снижению концентрации эфавиренза в плазме.

Особые указания:
Сообщалось об обострении гепатита B у пациентов, принимающих препарат. Во время лечения необходимо следить за показателями работы почек и печени.