МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

АТХ:
C01AX   Прочие сердечные гликозиды

Фармакодинамика:
Очищенный препарат из листьев травы ландыша. Оказывает блокирующее действие на транспортную натрий/калий АТФ-фазу после чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоцитах, кальциевые каналы открываются, кальций входит внутрь клеток. Повышение концентрации натрия ускоряет выделение кальция из саркоплазматического ретикулума и повышает его содержание в клетке, вследствие чего ингибируется тропониновый комплекс, который угнетает взаимодействие актина и миозина. Сила и скорость сокращения сердечной мышцы увеличивается независимо от предварительного растяжения миокарда - систола укорачивается, становясь энергетически экономичной. Повышение сократимости миокарда способствует увеличению ударного объема крови.
Снижение конечного систолического и диастолического объемов сердца вкупе с повышением тонуса миокарда сокращает размеры сердца, снижая потребность миокарда в кислороде.
Осуществляет отрицательное хронотропное действие, уменьшает повышенную симпатическую активность, увеличивая чувствительность кардиопульмональных барорецепторов. Усиливая активность блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие за счет удлинения рефрактерного периода и уменьшения скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Эффект улучшается за счет прямого действия на атриовентрикулярный узел и симпатолитического воздействия.
При мерцательной тахиаритмии замедляет сокращения желудочков сердца, удлиняет диастолу, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику. В токсических и субтоксических дозах оказывает положительное батмотропное действие. Обладает прямым вазоконстрикторным действием, проявляющимся при отсутствии периферических отеков, связанных с застоем крови. Косвенный вазодилатирующий эффект за счет снижения симпатической стимуляции в ответ на повышение минутного объема крови приводит к снижению общего периферического сопротивлении сосудов.
После внутривенного введения начинает действовать через 3-5 минут, достигает максимума через 25-30 минут.

Фармакокинетика:
Связывание с белками крови на 2-3%. Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде.

Показания:
Фибрилляция и трепетание предсердий.
Застойная сердечная недостаточность.
Левожелудочковая недостаточность.

МКБ-10
I48   Фибрилляция и трепетание предсердий
I50.1   Левожелудочковая недостаточность
I50.0   Застойная сердечная недостаточность

Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада II степени.
Перемещающаяся полная блокада.
Гликозидная интоксикация.

С осторожностью:
Атриовентрикулярная блокада I степени, гипертрофический субаортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, артериовенозный шунт, амилоидоз сердца, тампонада перикарда, миокардит.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. По время беременности и в период лактации применение противопоказано.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутривенно медленно в течение 5 минут: с 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, с 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 мл. При двухразовом введении в сутки, интервал должен составлять 8-10 часов.
Взрослые
Внутривенно медленно в течение 5 минут по 0,5-1,0 мл в 10 мл 40% раствора декстрозы 1-2 раза в день с интервалом в 8-10 часов.
Высшая суточная доза: внутривенно - 2,0 мл; детям 2-5 лет - 1,0 мл; 6-12 лет - 1,5 мл.
Высшая разовая доза: внутривенно - 1,0 мл; детям 2-5 лет - 0,5 мл; 6-12 лет - 0,75 мл.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, делирий, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, атриовентрикулярная блокада.
Система кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитемия.
Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота.
Органы чувств: снижение остроты зрения, носовые кровотечения.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Симптомы: неврит, маниакально-депрессивный психоз, "мелькание мушек" перед глазами, изменение восприятия цветовой гаммы: окрашивание предметов в желто-зеленый цвет, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Снижение дозы или отмена препарата.

Взаимодействие:
Катехоламины, диуретики, препараты кальция - усиливают гликозидную интоксикацию.
Спиронолактон, верапамил, нифедипин, хинидин - увеличивают концентрацию препарата в плазме крови.
Прием антацидов снижает абсорбцию препарата.
Инотропный эффект повышается при одновременном применении с рибофлавином, тиамина хлоридом, пиридоксином, фолиевой кислотой, метионином, инозином, фосфаденом, анаболическими стероидами.

Особые указания:
Вероятность развития интоксикации повышена у больных с нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия), при ожирении и у пациентов пожилого возраста.
Уровень дигитализации определяется плазменной концентрацией.