ЛАНСОПРАЗОЛ
Клинико-фармакологическая группа:
Ингибиторы протонного насоса
АТХ:
A02BC Ингибиторы протонового насоса
A02BC03 Лансопразол
Фармакодинамика:
Специфический ингибитор протонного насоса. В париетальных клетках желудка метаболизируется до активных сульфаниламидных производных, инактивирующих сульфгидрильные группы Н+К+АТФазы. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, блокируя заключительную стадию ее синтеза. При дозе 30 мг тормозит продукцию соляной кислоты до 97 %. Не оказывает влияния на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Фармакологический эффект нарастает в первые 4 дня применения. После окончания приема в течение 39 часов показатели кислотности составляют менее 50 % базального уровня. Активная секреция восстанавливается спустя 3-4 дня после прекращения приема препарата. При синдроме Золлингера-Эллисона действие более продолжительно.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбируется в желудке. При использовании 30 мг препарата максимальная концентрация достигается через 1,5-2,2 часа и составляет 0,75-1,15 мг/л. Связывается с белками плазмы крови на 98 %. Метаболизируется в печени при первичном прохождении.
Период полувыведения составляет 1,3-1,7 ч.
Элиминация почками, в виде метаболитов в количестве 14-23 %. Оставшаяся часть - с фекалиями.
Показания:
Применяется для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, при рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, язвенных поражениях слизистой желудка вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.
МКБ-10
K20 Эзофагит
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K86.8 Другие уточненные болезни поджелудочной железы
Противопоказания
Злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
II и III триместр беременности, пожилой возраст, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности. Данных о проникновении в грудное молоко не имеется, во время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, в виде капсул по 30 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется эффективностью препарата и колеблется от 2-4 недель при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки до 6 месяцев с целью противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита.
Высшая суточная доза: 60 мг.
Высшая разовая доза: 30 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, тревога, депрессия.
Дыхательная система: ринит, гриппоподобный синдром.
Система кроветворения: редко тромбоцитопения, анемия.
Пищеварительная система: изменение аппетита (повышение или понижение), боли в животе; редко - запор или диарея.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Не описана.
Взаимодействие:
Снижает на 10 % клиренс теофиллина, замедляет элиминацию препаратов, подвергающихся метаболизму в печени путем микросомального окисления (непрямые коагулянты, диазепам, фенитоин).
Замедляет рН-зависимую абсорбцию препаратов из групп слабых кислот и ускоряет абсорбцию лекарственных средств из групп оснований.
Антациды снижают и замедляют абсорбцию лансопразола, поэтому необходимо выдерживать интервал между назначениями в 1-2 часа.
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30 %, поэтому необходим интервал между назначениями препаратов в 30-40 минут.
Особые указания:
Перед началом лечения необходим эндоскопический осмотр с целью исключения злокачественных новообразований.
Больным пожилого возраста и с нарушениями функций печени следует начинать лечение с половинных доз (по 15 мг) с постепенном увеличением до 30 мг.