МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Нейролептики

АТХ:
N05AA   Производные фенотиазина с алифатической структурой
N05AA02   Левомепромазин

Фармакодинамика:
Обладает антипсихотическим действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы.
Действует как седативное средство за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.
Вызывает гипертермию за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Обладает умеренным антигистаминным и М-холиноблокирующим действием. Снижает артериальное давление. Повышает болевой порог.

Фармакокинетика:
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. После внутримышечного введения - через 30-90 минут. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 15-78 ч.

Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:
Применяется для лечения эндогенных психозов, при алкогольном психозе, реактивных психических расстройствах. Используется для усиления действия антигистаминных препаратов и анальгетиков.

МКБ-10
F20   Шизофрения
G50.0   Невралгия тройничного нерва
R52.2   Другая постоянная боль
F10.4   Абстинентное состояние с делирием, вызванные употреблением алкоголя

Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, миастения, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, порфирия.
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Дети с заболеваниями дыхательной системы.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. При невозможности отменить прием левомепромазина во время беременности, применяются минимальные поддерживающие дозы, с временной отменой на период родов с целью профилактики атропиноподобных эффектов у новорожденных.
Способ применения и дозы:
Дети
1-12 лет: по 0,35-3 мкг/кг через 24 ч. Максимальная суточная доза для детей до 12 лет составляет 40 мг.
Взрослые
При выраженном возбуждении назначается парентеральное введение препарата по 25-75 мг, с увеличением до 75-100 мг при внутривенном введении и 200-250 мг при внутримышечном введении. После купирования острой фазы препарат принимается внутрь по 50-100 мг, при необходимости доза повышается до 400 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 250 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: нечеткость зрения, акатизия, редко - паркинсонический синдром, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия, в единичных случаях развивается судорожный синдром.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотония.
Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, редко - холестатическая желтуха.
Эндокринная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия.
Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотония, тахикардия, предсердно-желудочковая блокада, угнетение сознания, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные средства, бензодиазепины, неопиоидные и опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, средства для анестезии) усиливается антигипертензивное действие и угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО способствуют развитию экстрапирамидных расстройств, вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
Уменьшается абсорбция препарата при одновременном применении антацидных средств, поэтому следует выдерживать интервал между приемами в 4 часа.
Левомепромазин уменьшает эффекты леводопы при одновременном применении.

Особые указания:
При длительном применении - мониторинг формулы крови, показателей электрокардиограммы, функций печени, артериального давления.
Исключается употребление алкоголя во время лечения левомепрозамином и в течение 5 дней после отмены препарата.
При появлении гипертермии рекомендуется отмена препарата.