ЛИДОКАИН+ТОЛПЕРИЗОН
Клинико-фармакологическая группа:
"Н-Холиноблокаторы (миорелаксанты; курареподобные средства)"
АТХ:
M03BX Прочие миорелаксанты центрального действия
M03BX04 Толперизон
Фармакодинамика:
Толперизона гидрохлорид
Избирательное угнетение каудальной части ретикулярной формации мозга. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Блокирует натриевые и кальциевые каналы.
Лидокаина гидрохлорид
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика:
Толперизона гидрохлорид
Абсорбируется в тонкой кишке. F - 17%. Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,5 ч, при приеме внутрь - 2,5 ч. TCmax 0,5-1 ч. Элиминация почками в течение 24 ч (менее 0,1% в неизмененном виде).
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания:
Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.
МКБ-10
G21 Вторичный паркинсонизм
G40 Эпилепсия
G80 Детский церебральный паралич
G81 Гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
I73.0 Синдром Рейно
I73.1 Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бюргера]
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
R25.2 Судорога и спазм
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к лидокаину), миастения, беременность, кормление грудью; детский возраст до 3-ех лет..
С осторожностью:
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций по FDA не определена.
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).
Побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: мышечная слабость, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
При уменьшении дозы побочные реакции обычно проходят.
Передозировка:
Симтомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные препараты, клонидин - усиление миорелаксирующего эффекта.
Особые указания:
При неспецифических болях в поясничной области центральные миорелаксанты могут быть эффективны, но необходимы исследования, чтобы оценить неблагоприятные эффекты их действия и сравнить с обезболивающими средствами и НПВС.
Не представлен в Фармакопее США.
