МНН

Клинико-фармакологическая группа:
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
G03AC02   Линестренол
G03AC   Прогестагены

Фармакодинамика:
Синтетический гестаген, вызывает образование комплекса со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающегося с хроматином клеток-мишеней и изменяющего синтетические процессы в клетке. Инициирует переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которое выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов. Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.

Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. Биотрансформация происходит в печени (активный метаболит - норэтистерон). Элиминация почками. После приема внутрь линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Cmax норэтистерона в плазме крови отмечается через 2-4 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 часов. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками, и в меньшей мере через кишечник.

Показания:
Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, дисменорея, предменструальный синдром, эндометриоз, карцинома эндометрия, доброкачественная опухоль молочной железы, отсрочка нормальной менструации, гормонозаместительная терапия эстрогенами (в качестве дополнительного средства).

МКБ-10
C54   Злокачественные новообразования тела матки
N60.1   Диффузная кистозная мастопатия
N80   Эндометриоз
N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N94.3   Синдром предменструального напряжения
N94.6   Дисменорея неуточненная

Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, маточные кровотечения неясной этиологии; зуд, отосклероз, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессия, тромбофлебит.
Инсулинозависимый сахарный диабет, беременность, в том числе внематочная (в анамнезе), порфирия.

С осторожностью:
Нет данных.
Беременность и лактация:
Не применять. Прогестины проникают через плаценту, могут вызывать нарушения развития плода: гипоспадию у плода мужского пола, вирилизацию внешних половых органов у плода женского пола.
Категория FDA не определена.

Способ применения и дозы:
Внутрь. При эндометриозе, дисменорее, для подавления менструации - 1-3 таблетки в день в течение не менее 6 месяцев; при карциноме эндометрия - 6-10 таблеток в день; для отсрочки нормальной менструации - 1-2 таблетки в день за 1-2 недели до начала ожидаемой менструации. В дополнение к терапии эстрогенами - по 1/2-1 таблетке в сутки в течение 12-15 дней каждого месяца во второй фазе цикла. В случае аменореи или олигоменореи после эстрогенной подготовки эндометрия и при других показаниях - 1-2 таблетки в день, начиная с 14-25 дня.

Побочные эффекты:
Кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, гирсутизм, хлоазма, изменение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружения, нервозность, депрессия.
Боль в груди, увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменение концентрации билирубина, протромбинового индекса, липопротеидного профиля, активности трансаминаз; генитальный кандидоз, акне, кожный зуд.

Передозировка:
Тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
β-Адреноблокаторы, циклоспорин - линэстренол повышает их плазменную концентрацию.
Барбитураты, рифампицин, слабительные средства - снижение эффективности контрацепции.
Макролиды - увеличение риска токсического поражения печени при одновременном применении с линэстренолом.

Особые указания:
При развитии хлоазмы следует избегать пребывания на солнце.