МНН

Клинико-фармакологическая группа:
H1-антигистаминные средства

АТХ:
R06AX   Прочие антигистаминные препараты для системного применения
R06AX13   Лоратадин

Фармакодинамика:
Конкурентная обратимая блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Слабая блокада м-холинорецепторов.

Фармакокинетика:
Биодоступность низкая. Vd - 120±80 л/кг, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 97 %, дескарбоэтоксилоратадин (активный метаболит) - 73-77 %. Биотрансформация в печени до активного метаболита (CYP3A4), выраженный эффект "первого прохождения через печень". Период полувыведения - 3-20 ч, дескарбоэтоксилоратадина - 6-18 ч. Клиренс креатинина 142±57 мл/кг/мин, снижение при печеночной недостаточности. Элиминация в равной степени почками и с фекалиями в виде метаболитов.

Показания:
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергии, вызванные применением гистаминолибераторов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

МКБ-10
H10.1   Острый атопический конъюнктивит
J30.1   Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3   Другие аллергические риниты
L20.8   Другие атопические дерматиты
L23   Аллергический контактный дерматит
L24   Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0   Простой хроничеческий лишай
L29   Зуд
L50   Крапивница
T78.3   Ангионевротический отек

Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью.

С осторожностью:
Печеночная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных оказывал фетотоксический эффект. С осторожностью! Проникает в грудное молоко. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности. Не применять!
Категория рекомендаций FDA - В.

Способ применения и дозы:
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки.
Детям от 2-х до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Передозировка:
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином.
Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).
Гипотензия.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

Взаимодействие:
Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, этанол) - усиление метаболизма лоратадина.
Кетоконазол и циметидин, интраконазол, эритромицин, флуконазол, миконазол, метронидазол - повышение уровня лоратадина в плазме (без изменения интервала QT).
Средства, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.

Особые указания:
Почти все H1-блокаторы имеют сходные фармакологические свойства и показания к применению. H1-блокаторы менее действенны при высокой концентрации аллергенов, длительном контакте с ними, выраженном отеке слизистой носа.
Недостаточно доказательств эффективности применения антигистаминных средств для облегчения зуда при атопическом дерматите. В ряде случаев эффект наблюдают при использовании антигистаминных средств с седативным действием. Применение новых, более дорогих препаратов не оправдано.
В лечении аллергического ринита антигистаминные препараты для приема внутрь могут рассматриваться в качестве вспомогательных средств, интраназальные глюкокортикоиды - в качестве препаратов первой линии; антигистамины показаны, если при применении глюкокортикоидов не достигается контроль над глазными симптомами и зудом в полости носа.
Применение антигистаминных препаратов не превосходит плацебо в достижении контроля над симптомами астмы.
Антигистаминные средства в монотерапии при простуде (у детей и взрослых) не облегчают заложенность носа, ринорею и чиханье, не приводят к субъективному улучшению состояния, вызывают больше побочных эффектов, чем плацебо. В комбинации с деконгестантами неэффективны у детей младшего возраста; у детей старшего возраста и у взрослых улучшают общее клиническое течение заболевания и симптомы со стороны носа, однако клиническая значимость данных явлений не доказана (35 исследований, 8930 участников).
Недостаточно данных, свидетельствующих о необходимости назначения H1-блокаторов при анафилактических реакциях, в том числе при шоке.
Не применять при остром и хроническом неспецифическом кашле у детей (3 исследования, 182 участника).