МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Макро- и микроэлементы
Метаболики

АТХ:
A12CC   Препараты магния
A12CC09   Магния оротат

Фармакодинамика:
Восполняет дефицит магния и оротовой кислоты, оказывает спазмолитическое, антиаритмическое, антиагрегантное действие, обладает анаболическими, гепатопротекторными и урикозурическими свойствами.

Магний - важнейший макроэлемент, необходимый для обеспечения энергетических процессов (перенос, хранение и утилизация энергии). Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, является кофактором многих ферментативных реакций (гидролиз и перенос фосфатной группы, функционирование Na+/K+-, Ca2+-АТФаз и протонного насоса). Контролирует баланс внутриклеточного калия, принимает участие в процессе нервно-мышечного возбуждения, угнетает нервно-мышечную передачу. Естественный физиологический антагонист кальция. Участвует в регуляции сократительной функции миокарда. Восполняя дефицит магния, способствует повышению резистентности к стрессу. При остром инфаркте миокарда магний несколько снижает системное сосудистое сопротивление, увеличивает коронарный кровоток, предупреждает коронароспазм, выступает как кардиопротектор, устраняя внутриклеточный дефицит не только магния, но и калия, фосфатов (одновременно уменьшается содержание кальция и натрия), редуцирует зону инфаркта и выраженность сердечной недостаточности. Снижает синтез тромбоксана B2 и угнетает агрегацию тромбоцитов, в т.ч. тромбининдуцированную.
Оротовая кислота - эндогенный метаболит, стимулирует синтез нуклеиновых кислот, усиливает регенеративные процессы в тканях, оказывает общее стимулирующее действие на обмен веществ, увеличивает образование альбуминов в печени (особенно при длительной гипоксии), способствует фиксации Mg2+ в клетке и проявлению его действия.

Фармакокинетика:
Всасывание магния происходит в основном в двенадцатиперстной кишке и в верхних отделах тонкой кишки, а также в нижних отделах подвздошной кишки, в толстой кишке, в т.ч. - в слепой кишке. Всасывается приблизительно 35-40% от принятой дозы. Экзогенно введенный магний обменивается с эндогенными депо. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Присутствие оротовой кислоты способствуют улучшению всасывания магния.
Магний в основном выводится почками с мочой; только небольшое количество выделяется через пот и молоко. Выведение уменьшается при дефиците магния и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магнием, почечная элиминация перорально введенного магния равна степени его абсорбции.
Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО2. Небольшое его количество попадает в молоко и выводится с мочой.

Показания:
В комплексном лечении и в качестве профилактики при следующих заболеваниях: инфаркт миокарда; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность; аритмии сердца, вызванные дефицитом магния; спастические состояния - боли и спазмы мышц (в т.ч. ангиоспазм); атеросклероз; артериит; нарушение липидного обмена, а также при повышенных физических нагрузках.

МКБ-10
E61.2   Недостаточность магния
E78.5   Гиперлипидемия неуточненная
E78.9   Нарушения обмена липопротеидов неуточненные
I20   Стенокардия [грудная жаба]
I21   Острый инфаркт миокарда
I49.9   Нарушение сердечного ритма неуточненное
I50.0   Застойная сердечная недостаточность
I70.9   Генерализованный и неуточненный атеросклероз
I73.8   Другие уточненные болезни периферических сосудов
I73.9   Болезнь периферических сосудов неуточненная
I77.6   Артериит неуточненный
M79.1   Миалгия
R25.2   Судорога и спазм
R29.0   Тетания
Z56.6   Другой физическое и психические напряжение в работе
Z33   Состояние, свойственное беременности

Противопоказания
Гиперчувствительность; нарушения функции почек; мочекаменная болезнь; предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней; цирроз печени с асцитом; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Почечная недостаточность.

Беременность и лактация:
Применение беременности и в период лактации возможно строго по показаниям, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В эти периоды потребность в магнии значительно возрастает. Если его содержание не сбалансировано, это может привести к серьезным осложнениям, в т.ч. к невынашиванию беременности.
Категория действия на плод по FDA - С

Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем по 0,5 г 2-3 раза/сут ежедневно. Продолжительность курса лечения не менее 4-6 нед. Вопрос о проведении повторных курсов лечения решается индивидуально. Может применяться длительное время.
При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуют принимать вечером по 1-1,5 г.

Побочные эффекты:
Со стороны ЖКТ: неустойчивый стул и диарея (при приеме в высоких дозах), которые обычно проходят самостоятельно при снижении дозы.
Прочие: возможны аллергические реакции.

Передозировка:
При нормальной функции почек прием магния внутрь не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от концентрации магния в сыворотке крови. Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром. Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

Взаимодействие:
При одновременном приеме магнийсодержащих ЛС с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Поэтому препараты следует принимать с интервалом 2-3 ч.
Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, ГКС, инсулин снижают эффект магния оротата.
Уменьшает степень дефицита магния и риск связанных с ним осложнений при приеме диуретиков, аминогликозидов, цисплатина, циклоспорина, амфотерицина, пентамидина, метотрексата, слабительных.

Особые указания:
Можно применять длительное время. Следует учитывать, что к дефициту магния в организме могут приводить заболевания ЖКТ, потребление пищевых продуктов со сниженным содержанием магния, занятия спортом (из-за повышенного потоотделения); хронический алкоголизм (из-за уменьшения резорбции магния в почечных канальцах и усиления выведения магния из организма), прием некоторых лекарственных препаратов (сердечные гликозиды, аминогликозидные антибиотики, пероральные контрацептивы, диуретики, слабительные, глюкокортикостероиды); состояния, требующие повышенного потребления магния (гиподинамия, стресс, беременность и лактация); длительное пребывание на солнце.
Магния оротат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.