МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
L02AB02   Медроксипрогестерон
L02AB   Прогестагены

Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - прогестагенное, контрацептивное, противоопухолевое.
Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. Эффективность при раке молочной железы зависит от концентраций рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

Фармакокинетика:
Связывание с белками плазмы составляет 90-95 %, период полувыведения - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболита.

Показания:
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

МКБ-10
C50   Злокачественные новообразование молочной железы
C51-C58   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ
C54   Злокачественные новообразования тела матки
C64   Злокачественные новообразования почки, кроме почечной лоханки
N80   Эндометриоз
N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N93   Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
N94.3   Синдром предменструального напряжения
N95.1   Менопаузные и климактерические состояния у женщин
Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
С осторожностью:
С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией.

Беременность и лактация:
Противопоказан при беременности. Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. Негативное влияние парентерального применения кормящей матерью медроксипрогестерона на ребенка до достижения им пубертатного периода не зафиксировано. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани у матери. Следует соотносить потенциальный риск и пользу.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе - по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 недели курсом не менее 6 месяцев.
Внутривенно, при раке эндометрия или почек - 400-1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200-600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400-1200 мг в сутки. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:
Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в области живота, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.

Передозировка:
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
При сочетании с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин), возможно ослабление контрацептивного действия медроксипрогестерона.
Возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.
Возможно угнетение метаболизма циклоспорина, повышение его концентрации в плазме крови и повышение риска токсичности.

Особые указания:
При приеме медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в том числе функциональных печеночных проб) - снижение уровня стероидов в плазме крови и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез.
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; прегнандиола в моче; пробы с сахарной нагрузкой; теста с метапироном.