МЕЛОКСИКАМ
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Оксикамы
АТХ:
M01AC06 Мелоксикам
M01AC Оксикамы
Фармакодинамика:
Относительно селективное ингибирование циклооксигеназы-2, приводящее к уменьшению синтеза простагландинов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность - 89 %, одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Связь с белками плазмы 99 %. Биотрансформация в печени (CYP2С9) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения 15-20 часов. Выводится почками 20 % (в виде метаболитов), с фекалиями 20 %, в неизмененном виде - только 1,6 %.
Показания:
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов с болевым синдромом:
- артрит ( в том числе ревматоидный, острый остеоартрит, хронический полиартрит);
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
МКБ-10
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M25.5 Боль в суставе
M15 Полиартроз
M45 Анкилозирующий спондилит
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость;
- "аспириновая триада" (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
- бронхиальная астма;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- беременность и грудное вскармливание;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Пожилой возраст.
Для ректального введения - воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение.
Беременность и лактация:
Рекомендации FDA категории С. Не применять во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь во время еды или вводят внутримышечно в суточной дозе 7,5-15 мг.
Побочные эффекты:
Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, нарушения стула (запор или диарея), вздутие живота, стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, в очень редких случаях - желудочно-кишечные перфорации, колит, гастрит.
Нервная система: головная боль и головокружение, вертиго, сонливость, шум в ушах.
Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Мочеполовая система: редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Кожа: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях - фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергия: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
Другие: бронхоспазм, лихорадка.
Передозировка:
При передозировке развивается анафилактоидная реакция, остановка сердца, судороги, сонливость, летаргия, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, дисфункция печени, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, тошнота, рвота, острая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Антикоагулянты прямого и непрямого действия при совместном использовании с препаратом могут вызывать повышение риска развития кровотечений различной локализации.
Ацетилсалициловая кислота в сочетании с мелоксикамом приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных язв и других осложнений со стороны ЖКТ.
Ингибиторы АПФ при одновременном применении вызывают усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития почечной недостаточности, а соли лития приводят к увеличению концентрации ионов лития в крови.
Особые указания:
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.