МНН

Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Пиразолоны

АТХ:
N02BB72   Метамизол натрия в комбинации с психолептиками

Фармакодинамика:
Комбинированный препарат.
Метамизол натрия
Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
В большей степени оказывает анальгезирующее действие, практически не влияет на водно-солевой обмен.
Триацетонамин-4-толуолсульфонат
Анксиолитик, блокирует н-холинорецепторы, снимает состояние страха и беспокойства. Удлиняет и усиливает действие метамизола натрия, устраняя эмоциональный компонент боли.

Фармакокинетика:
Метамизол натрия
После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема.
Гидролизируется в желудочно-кишечном тракте до двух активных метаболитов: 4-метиламиноантипирина и 4-аминоантипирина. Метаболизм в печени. Проникает в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 4 часа.
Элиминация почками.
Триацетонамин-4-толуолсульфонат
После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 60 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация почками, до 75 % в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения головной и зубной боли, миалгии, артралгии, невралгии. Используется при желчнокаменной болезни, почечной колике, дисменорее, лихорадке неясного генеза.

МКБ-10
G43   Мигрень
K80.2   Камни желчного пузыря без холецистита
K80.5   Камни желчного протока без холангита или холецистита
M25.5   Боль в суставе
M54.4   Люмбаго с ишиасом
M79.1   Миалгия
M79.2   Невралгия и неврит неуточненные
N23   Почечная колика неуточненная
N94.6   Дисменорея неуточненная
R10.4   Другие и неуточненные боли в области живота
R50   Лихорадка неясного происхождения
R51   Головная боль

Противопоказания
Печеночная и почечная недостаточность, анемия при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, артериальная гипотензия (ниже 100 мм рт. ст.), возраст до 15 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 1 таблетка.
Высшая разовая доза: 4 таблетки.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, желудочное кровотечение, холестаз, желтуха.
Дерматологические реакции: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (многоморфная эритема), крапивница.
Мочевыделительная система: протеинурия, полиурия, олигоурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. При судорожном синдроме - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие:
Метамизол натрия усиливает действие трициклических антидепрессантов, аллопуринола, анальгетиков, этанола.
Барбитураты и фенилбутазон понижают эффекты метамизола натрия.
Метамизол натрия понижает активность кумариновых антикоагулянтов и плазменный уровень циклоспорина.
При одновременном применении хлорамфеникола с метамизолом натрия повышаются миелотоксические эффекты метамизола натрия.
При одновременном применении хлорпромазина с метамизолом натрия повышается риск развития гипотермии.
Трацетонамин-4-толуолсульфонат усиливает седативный эффект средств для общей анестезии, снотворных , наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Особые указания:
Не рекомендуется применение препарата свыше 5 дней.
Препарат может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Во время лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.