МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гипогликемические синтетические и другие средства

АТХ:
A10BA02   Метформин

Фармакодинамика:
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени за счет ингибирования активности фермента аденозинмонофосфаткиназы и последующим угнетением ключевых ферментов гликонеогенеза. В меньшей степени влияет на гликогенолиз. Увеличивает депонирование глюкозы в скелетных мышцах. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.
Накапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.

МКБ-10
E11   Сахарный диабет II типа

Противопоказания
Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 10 лет.

С осторожностью:
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан по время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Взрослые:
Внутрь по 1 г (2 таблетки) во время или после еды два раза в сутки в первые 3 дня, затем по 1 г три раза в сутки. Через 15 дней доза понижается до 1-2 г в сутки.
Высшая суточная доза: 3 г.
Максимальная разовая доза: 2 г.
Дети 10-18 лет:
По 500 мг в сутки. Максимальная доза: 2 г в сутки за 2-3 приема.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.

Взаимодействие:
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.

Особые указания:
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.