МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гипогликемические синтетические и другие средства

АТХ:
A10BD   Комбинация бигуанидов и производных сульфонилмочевины
A10BD10   Метформин и саксаглиптин

Фармакодинамика:
Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Саксаглиптин
Конкурентно и обратимо ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4, что приводит к повышению концентрации в плазме инсулина и С-пептида, за счет чего снижается выработка глюкагона панкреатическими α-клетками и повышается секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы. Понижает гликемию натощак и постпрандиальную гипергликемию.

Фармакокинетика:
Метформин
После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Саксаглиптин
После приема внутрь натощак до 75% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Почти не связывается с белками плазмы.
Терапевтический эффект развивается через 0,5 ч после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками 75% и с фекалиями - 25%.

Показания:
Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.

МКБ-10
E11   Сахарный диабет II типа

Противопоказания
Сахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время ужина - один раз в сутки.
Начальная доза: метформин/саксаглиптин составляет 1000/2,5 мг, повышается постепенно, до максимальной 2000/5 мг.
Высшая суточная доза: метформин/саксаглиптин: 2000/5 мг.
Высшая разовая доза: метформин/саксаглиптин: 2000/5 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.

Взаимодействие:
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р 450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.

Особые указания:
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.