МЕТФОРМИН+СИБУТРАМИН+ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ
Клинико-фармакологическая группа:
Гипогликемические синтетические и другие средства
Регуляторы аппетита
АТХ:
A08A Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты)
Фармакодинамика:
Комбинированное противогликемическое средство.
Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Сибутрамин
Пролекарство, фармакологическое действие за счет метаболитов, которые ингибируют обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). За счет увеличения содержания нейротрансмиттеров в синапсах активизирует центральные серотониновые 5-НТ-рецепторы и адренорецепторы. Угнетает аппетит, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает термогенез. За счет активации β3-адренорецепторов ускоряются процессы метаболизма в бурой жировой ткани. Метаболиты сибутрамина не ингибируют моноаминооксидазу, не влияют на высвобождение моноаминов. Способствует снижению содержания общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и мочевой кислоты, но увеличивает количество липопротеидов высокой плотности в плазме крови.
Микрокристаллическая целлюлоза
Энтеросорбент, оказывает неспецифическое дезинтоксикационное действие. Связывает и выводит из организма экзо- и эндотоксины, аллергены, микроорганизмы и продукты их жизнедеятельности, ксенобиотики.
Фармакокинетика:
Метформин
После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени. Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Сибутрамин
После приема внутрь до 77% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч. Подвергается первичному прохождению через печень с образованием двух активных метаболитов: моно- и дидесметилсибутрамина, концентрации которых в крови достигает максимума спустя 3-4 ч после приема препарата.
Связь с белками плазмы составляет 97%, метаболитов - 94%.
Метаболизм в печени: путем гидроксилирования и конъюгирования образуются неактивные метаболиты.
Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 ч; монодесметилсибутрамина - 14 ч; дидесметилсибутрамина - 16 ч. Элиминация почками.
Микрокристаллическая целлюлоза
Не оказывает системного действия.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа - инсулинонезависимый, алиментарное ожирение.
МКБ-10
E66 Ожирение
E78 Нарушения обмена липопротеидов и другие липидемии
E11 Сахарный диабет II типа
Противопоказания
Органические причины ожирения, нервная анорексия, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функций печени и почек, пожилой возраст свыше 65 лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью:
Аритмия, холелитиаз, неврологические нарушения (судороги).
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Проникает в грудное молоко, применять с осторожностью.
Способ применения и дозы:
Внутрь с утра во время еды или натощак 1 раз/сут. Начальная доза 10 мг. При плохой переносимости - 5 мг.
Высшая суточная доза: 15 мг.
Высшая разовая доза: 15 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р 450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Особые указания:
При отсутствии эффекта в течение 3 месяцев - снижение массы тела на 5%, прием препарата следует закончить.