МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Другие синтетические антибактериальные средства

АТХ:
P01AB   Производные нитроимидазола
P01AB01   Метронидазол

Фармакодинамика:
Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий. В комбинации с амоксициллином активен в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При интравагинальном применении до 50% абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.
Терапевтический эффект развивается через 1-3 ч после применения. Метаболизм в печени с образованием 2-оксиметронидазола, который проявляет активность в 30% от эффекта исходного препарата.
Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе.

Показания:
Применяется для лечения трихомонадной инфекции, лямблиоза, анаэробных инфекций, амебной дизентерии, а также с целью профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах.
Наружно и местно применяется при вульгарной и розовой угревой сыпи, бактериальных вагинозах, трофических язвах.

МКБ-10
A06   Амебиаз
A07.1   Лямблиоз [жиардиаз]
A59   Трихомониаз
I83.2   Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
K26   Язва двенадцатиперстной кишки
K25   Язва желудка
K29   Гастрит и дуоденит
L70   Угри
L71.9   Розацеа неуточненного вида
N76   Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Противопоказания
Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей
При кишечном амебиазе:
1-3 года: по 200 мг каждые 8 ч;
3-7 лет: по 200 мг каждые 6 ч;
7-10 лет: по 400 мг каждые 8 ч;
10-18 лет: по 800 мг каждые 8 ч.
При лямблиозе:
До 1 года: по 125 мг/сут;
2-4 года: по 250мг/сут;
5-8 лет: по 375 мг/сут;
Старше 8 лет: по 500 мг/сут в 2 приема на курс 5 дней.
Взрослые
Внутрь: по 250-750 мг (по 7,5 мг/кг) каждые 6 ч.
Внутривенно: начальная доза 15 мг/кг, затем каждые 6 ч по 7,5 мг/кг, либо по 500-750 мг каждые 8 ч.
Интравагинально, предварительно смочив водой, по 500 мг глубоко во влагалище перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом таблеток метронидазола внутрь.
Наружно и местно: 2 раза/сут.
Высшая суточная доза: 4 г.
Высшая разовая доза: 1,5 г.

Побочные эффекты:
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.
Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.
Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-оксиметронидазола.
Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Симтомы: рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.
Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:
При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).
При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию метронидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).
Усиливает токсические эффекты препаратов лития.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация метронидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

Особые указания:
При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.