МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Другие синтетические антибактериальные средства
Противогрибковые средства

АТХ:
G01AF   Производные имидазола
G01AF20   Комбинации производных имидазола

Фармакодинамика:
Метронидазол
Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.
Миконазол
Активен в отношении дрожжевых грибков, дерматофитов. При интравагинальном применении подавляет синтез эргостерина в грибках рода Candida albicans, изменяет состав липидных компонентов в их мембранах, вследствие чего происходит гибель грибковых клеток. Устраняет зуд, сопровождающий влагалищные инфекции. Не влияет на рН и не изменяет состава микрофлоры влагалища.

Фармакокинетика:
Метронидазол
При интравагинальном применении до 50% абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.
Терапевтический эффект развивается через 1-3 ч после применения. Метаболизм в печени с образованием 2-оксиметронидазола, который проявляет активность в 30% от эффекта исходного препарата.
Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе.
Миконазол
При интравагинальном введении системного действия не оказывает.

Показания:
Применяется для местного лечения вагинитов и кольпитов.

МКБ-10
A59.0   Урогенитальный трихомониаз
B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1)

Противопоказания
Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Интравагинально, предварительно смочив водой, по 1 таблетке глубоко во влагалище перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом таблеток метронидазола внутрь.
Высшая суточная доза: 1 влагалищная таблетка.
Высшая разовая доза: 1 влагалищная таблетка.

Побочные эффекты:
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.
Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.
Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-оксиметронидазола.
Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Аллергические реакции.

Передозировка:
При одновременном применении метронидазола интравагинально и внутрь передозировка проявляется рвотой, диареей, атаксией, парестезиями, судорожным синдромом.
Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:
Метронидазол
При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию метронидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).
Усиливает токсические эффекты препаратов лития.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация метронидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.
Миконазол
Не оказывает системного действия.

Особые указания:
При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.