МИЗОПРОСТОЛ
Клинико-фармакологическая группа:
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
АТХ:
G02AD06 Мизопростол
G02AD Простагландины
Фармакодинамика:
Препарат оказывает ряд фармакологических эффектов:
- непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавление базальной и стимулированной (пищей, гистамином, пентагастрином) секреции соляной кислоты;
- уменьшение базальной (но не стимулированной гистамином) продукции пепсина;
- увеличение образования защитной слизи и бикарбонатов;
- усиление кровотока в слизистой оболочке желудка;
- повышение частоты и силы сокращений миометрия, способствует созреванию шейки матки.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы 85 %. Биотрансформация в слизистой оболочке ЖКТ и печени до активной мизопростоловой кислоты, дальнейший метаболизм в тканях (β- и ω-окисление). Период полувыведения 20-40 минут. Элиминация метаболитов почками (73 %), с фекалиями (15 %).
Показания:
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта на фоне медикаментозной терапии (профилактика и лечение ульцерогенного действия нестероидных противовоспалительных средств);
- эрозивный гастродуоденит, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
МКБ-10
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва неуточненной локализации
K29.1 Другие острые гастриты
K63.3 Язва кишечника
O04 Медицинский аборт
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость, в том числе и других препаратов простагландинов;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский и юношеский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
- воспалительные заболевания кишечника и другие состояния, предрасполагающие к диарее;
- риск развития дегидратации;
- нарушение мозгового кровообращения;
- ишемическая болезнь сердца;
- эпилепсия.
Беременность и лактация:
Рекомендации FDA категории Х (риск самопроизвольного неполного аборта). Препарат запрещен к использованию в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта на фоне медикаментозной терапии - 200 мкг 2-4 раза в сутки в течение всего периода лечения нестероидными противовоспалительными средствами (800 мг в сутки более эффективно, чем 400 мг в сутки).
Эрозивный гастродуоденит, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 400 мкг в день.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - 200 мкг 3-4 раза в сутки или 400 мкг 2 раза в сутки (последний прием перед сном) - 4-8 недель.
Препарат принимают внутрь во время еды.
Побочные эффекты:
Диарея - 13-40 % (дозозависимая, проходит самостоятельно через 8 дней, у 2 % больных требует отмены препарата), боль в животе или эпигастрии - 13-40 %, метеоризм - 2,9 %, тошнота, рвота, запор - 1,1 %.
Боли внизу живота, связанные с сокращениями матки, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость, головная боль - 2,4 %, крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).
Передозировка:
При передозировке наблюдается сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Магнийсодержащие антациды - усиление диареи.
Прием пищи, антациды - снижение концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты последних.
Особые указания:
Для прерывания беременности применяется только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи. В течение одной недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства.