МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

АТХ:
C02AC05   Моксонидин

Фармакодинамика:
Препарат является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов, которые находятся в вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Они отвечают за рефлекторный и тонический контроль симпатической нервной системы. Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин напрямую активирует парасимпатическую нервную систему, в результате снижает частоту сердечных сокращений, а через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Фармакокинетика:
Абсорбция препарата составляет 90 %. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения Cmax - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы составляет 7 %, метаболизируется в печени, экскретируется почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Показания:
Артериальная гипертензия.

МКБ-10
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15   Вторичная гипертензия
I13   Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек
I12   Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек
I11   Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь сердца с преимущественным поражением сердца]

Противопоказания
Синдром слабости синусного узла, гиперчувствительность, нарушение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости II-III степени, тяжелые нарушения ритма сердца, ангионевротический отек в анамнезе, сердечная недостаточность, выраженные нарушения работы печени и почек, нестабильная стенокардия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, беременность, возраст до 18 лет, возраст старше 75 лет, кормление грудью, нарушения периферического кровообращения, гемодиализ, одновременное назначение с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, перемежающаяся хромота, ангионевротический отек в анамнезе, эпилепсия, глаукома, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, тяжелые цереброваскулярные нарушения, перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания коронарных сосудов, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса.

Беременность и лактация:
Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его следует применять у этой категории пациентов только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:
Перорально во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза - 0,2 мг один раз в день, максимальная суточная доза - 0,6 мг (разделить на два приема), максимальная разовая доза 0,4 мг.
Для больных, которые страдают почечной недостаточностью, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная - 0,4 мг.

Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение (вертиго), сонливость, повышенная утомляемость; обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд; ангионевротический отек.
Со стороны психики: бессонница; нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине; боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: астения; периферические отеки.

Передозировка:
Сухость во рту, чрезмерное снижение артериального давления, сонливость, слабость. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Совместное применение препарата с гипотензивными лекарственными средствами (например, тиазидными диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов) приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
Трициклические антидепрессанты снижают эффективность препарата.
β-Адреноблокаторы - усиление брадикардии, выраженности отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют β-адреноблокаторы, а через несколько дней моксонидин.
Анксиолитики, барбитураты, этанол - усиление угнетающего действия на ЦНС.
Лоразепам - у пациентов, получающих лоразепам и моксонидин, возможно незначительное улучшение ослабленных когнитивных функций.
Производные бензодиазепина - усиление седативного эффекта при одновременном назначении с моксонидином.

Особые указания:
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.