МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Детоксицирующие средства, включая антидоты
Опиоидные ненаркотические анальгетики и опиоидные антагонисты

АТХ:
V03AB15   Налоксон

Фармакодинамика:
Конкурентный антагонизм. Блокирует μ-, δ- и κ-рецепторы, поэтому устраняет как анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, так и вызываемые ими эйфорию, угнетение дыхания и другие эффекты.

Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы слабая. Проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация в печени. Элиминация почками (70 % за 72 ч). Период полувыведения 64 минуты.

Показания:
Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и другие); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

МКБ-10
T80.5   Анафилактический шок, связанный введения сыворотки
T79.4   Травматический шок
R57.9   Шок неуточненный
R57.8   Другие виды шока
R57   Шок, не классифицированный в других рубриках
T42.3   Отравление барбитуратами
T51   Токсическое действие алкоголя
F11   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
T40   Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью:
Почечная, печеночная недостаточность, сердечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:
Категория FDA В.
Применение противопоказано при беременности. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Способ применения и дозы:
Внутривенно медленно (в течение 2-3 мин), внутримышечно или подкожно.
При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза - 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза - 10 мг; детям (начальная доза) - 0,005-0,01 мг/кг.
Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг/кг) каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям - 0,001-0,002 мг/кг внутривенно, при отсутствии эффекта - повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенной инъекции вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе - 0,01 мг/кг.
При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе 0,2 мг (0,06 мг/кг) внутримышечно.
С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг внутривенно.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Другие: усиление потоотделения.

Передозировка:
Не описана.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Под влиянием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.

Особые указания:
С осторожностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью, а также у новорожденных от матерей с указанной патологией.
При применении налоксона необходим постоянный контроль врача.
Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.
Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).