МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Детоксицирующие средства, включая антидоты
Опиоидные ненаркотические анальгетики и опиоидные антагонисты

АТХ:
N07BB04   Налтрексон

Фармакодинамика:
Конкурентный антагонист. Блокирует μ-, δ- и κ-рецепторы, поэтому устраняет как анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, так и вызываемые ими эйфорию, угнетение дыхания и другие эффекты.

Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы слабая. Проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация в печени. Элиминация почками (70 % за 72 ч). Период полувыведения 64 мин.

Показания:
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

МКБ-10
T51   Токсическое действие алкоголя
F14.4   Абстинентное состояние с делирием, вызванные употреблением кокаина
F14.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением кокаина

Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, положительный тест на наличие опиоидов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:
Почечная недостаточность, сердечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:
Категория FDA C.
Применение противопоказано при беременности. При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Способ применения и дозы:
Внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо.
Дерматологические реакции: сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Другие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Передозировка:
Не описана.

Взаимодействие:
При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Особые указания:
Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.
Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.