МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Детоксицирующие средства, включая антидоты

АТХ:
V03AB   Антидоты

Фармакодинамика:
Антидот при отравлении цианидами (выступает в качестве донатора серы для эндогенной серосодержащей трансферазы (роданазы); цианид имеет очень высокое сродство к трехвалентным ионам железа оксидаз митохондрий, угнетая в результате клеточное дыхание, вызывая лактацидоз и летальную гипоксию; натрия нитрит реагирует с гемоглобином с образованием метгемоглобина, конкурирующего с цитохромоксидазой за ион цианида; цианид предпочтительнее связывается с цианметгемоглобином, восстанавливая активность цитохромоксидазы; после отщепления цианида от метгемоглобина натрия тиосульфат ускоряет его конверсию роданазой в тиоцианат, менее токсичный ион).
Дополнительное средство противоопухолевой терапии (точный механизм снижения цисплатин-индуцированной нефротоксичности ясен не полностью; предполагается ковалентное связывание натрия тиосульфата с цисплатином с образованием нетоксичного комплекса; также возможно снижение нефротоксичности вследствие уменьшения почечной экскреции цисплатина и нейтрализации его в почках, где натрия тиосульфат накапливается в больших количествах).
Антидот при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца (образует неядовитые сульфиты).
Противочесоточная активность обусловлена способностью распадаться в кислой среде с образованием серы и сернистого ангидрида, которые оказывают повреждающее воздействие на чесоточного клеща и его яйца.

Фармакокинетика:
Распределяется в клеточную жидкость. Период полувыведения (тиоцианата) 3-7 дней, может повышаться в 2-3 раза при почечной недостаточности. Период полувыведения (тиосульфата) 15-20 минут. Элиминация почками (преимущественно в виде тиоцианата при отравлении цианидами и нетоксичного комплекса с цисплатином при использовании в качестве дополнительного средства при химиотерапии). При диализе не удаляется цианид, но может ускоряться элиминация тиоцианата.

Показания:
Интоксикация мышьяком, свинцом, ртутью, солями брома, йода, синильной кислотой и цианидами. Аллергические заболевания. Артрит. Невралгия. Чесотка.

МКБ-10
B86   Чесотка
M13.9   Артрит неуточненный
M79.2   Невралгия и неврит неуточненные
T65.0   Токсическое действие цианидов
T57.8   Токсическое действие других уточненных неорганических веществ
T57.0   Токсическое действие мышьяка и его соединений
T56.1   Токсическое действие ртути и ее соединений
T56.0   Токсическое действие свинца и его соединений
T78.4   Аллергия неуточненная

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Почечная недостаточность, пожилой и детский возраст.

Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена. Применение при беременности возможно только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется сочетать с грудным вскармливанием.

Способ применения и дозы:
При отравлении цианидами: внутривенно по 12,5 г (50 мл 25 % раствора) со скоростью 0,625-1,25 г (2,5-5 мл) в минуту.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции.

Передозировка:
При передозировке возможны: артралгия (боли в суставах), помутнение зрения, гиперрефлексия, мышечные стягивания, тошнота и рвота, психомоторное возбуждение (возбуждение, бред, галлюцинации), звон в ушах.
Лечение: гемодиализ (клиренс может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).

Взаимодействие:
Не описаны.

Особые указания:
При интоксикации цианидами антидот вводится как можно быстрее, после чего необходимо тщательное наблюдение за пациентом в течение 24-48 часов ввиду возможности возврата симптомов отравления цианидами. При повторном появлении симптомов введение натрия тиосульфата повторяют в половинной дозе.