НЕЛАРАБИН
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
13.2 Антиметаболиты
Коды и индексы
АТХ код
L01BB07 Неларабин
МКБ-10 код
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз [ОЛЛ]
C91.5 Т-клеточная лимфома/лейкоз взрослых [HTLV-1-ассоциированный]
C91.9 Лимфоидный лейкоз неуточненный
Фармакологическое действие
Механизм действия
Нет данных
Фармакодинамика
Пролекарство. При помощи аденозиндезаминазы трансформируется в 9-β-арабинофуранозилгуанин, который, после реакции фосфорилирования превращается в 5-монофосфат, а затем - в арабиногуанозинтрифосфат, который скапливается в бластных Т-клетках и встраивается в цепь ДНК, приводя к гибели опухолевых клеток.
Фармакокинетика
После инфузии препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками.
Применение
Показания
Применяется для лечения острого лимфобластного лейкоза и Т-клеточной лимфобластной лимфомы.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функций печени и почек. Возраст старше 65 лет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Фертильность
Нет данных
Рекомендации по применению
Дети до 16 лет: внутривенные инфузии 650 мг/м2 в течение 1 ч в течение 5 дней каждые 21 день.
Взрослые и подростки с 16 лет: внутривенные инфузии по 1500 мг/м2 в течение 2 ч в 1, 3, 5 день каждые 21 день.
Высшая суточная доза: 1500 мг/м2
Высшая разовая доза: 1500 мг/м2
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, парестезия, сонливость, спутанность сознания, амнезия, тремор, эпилептический статус у детей.
Дыхательная система: кашель, одышка, плевральный выпот.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.
Пищеварительная система: диарея, рвота, стоматит.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, связанных с нейротоксичностью препарата.
Лечение - отмена препарата.
Взаимодействия
Снижается эффективность препарата при одновременном применении с ингибиторами аденозиндезаминазы.
Особые указания
Мониторинг формулы крови.
При лечении и в течение трех месяцев по окончании его, пациентам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Во время лечения противопоказано вождение транспорта и работа, требующая повышенного внимания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Нет данных
Клинико-фармакологическая группа
13.2 Антиметаболиты
Коды и индексы
АТХ код
L01BB07 Неларабин
МКБ-10 код
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз [ОЛЛ]
C91.5 Т-клеточная лимфома/лейкоз взрослых [HTLV-1-ассоциированный]
C91.9 Лимфоидный лейкоз неуточненный
Фармакологическое действие
Механизм действия
Нет данных
Фармакодинамика
Пролекарство. При помощи аденозиндезаминазы трансформируется в 9-β-арабинофуранозилгуанин, который, после реакции фосфорилирования превращается в 5-монофосфат, а затем - в арабиногуанозинтрифосфат, который скапливается в бластных Т-клетках и встраивается в цепь ДНК, приводя к гибели опухолевых клеток.
Фармакокинетика
После инфузии препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками.
Применение
Показания
Применяется для лечения острого лимфобластного лейкоза и Т-клеточной лимфобластной лимфомы.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функций печени и почек. Возраст старше 65 лет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Фертильность
Нет данных
Рекомендации по применению
Дети до 16 лет: внутривенные инфузии 650 мг/м2 в течение 1 ч в течение 5 дней каждые 21 день.
Взрослые и подростки с 16 лет: внутривенные инфузии по 1500 мг/м2 в течение 2 ч в 1, 3, 5 день каждые 21 день.
Высшая суточная доза: 1500 мг/м2
Высшая разовая доза: 1500 мг/м2
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, парестезия, сонливость, спутанность сознания, амнезия, тремор, эпилептический статус у детей.
Дыхательная система: кашель, одышка, плевральный выпот.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.
Пищеварительная система: диарея, рвота, стоматит.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, связанных с нейротоксичностью препарата.
Лечение - отмена препарата.
Взаимодействия
Снижается эффективность препарата при одновременном применении с ингибиторами аденозиндезаминазы.
Особые указания
Мониторинг формулы крови.
При лечении и в течение трех месяцев по окончании его, пациентам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Во время лечения противопоказано вождение транспорта и работа, требующая повышенного внимания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Нет данных