МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Блокаторы кальциевых каналов

АТХ:
C08CA05   Нифедипин

Фармакодинамика:
Препарат представляет собой блокатор кальциевых каналов L-типа гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов. Снижение поступления кальция обуславливает антиангинальное, гипотензивное действие. Препарат снижает тонус сосудов, расширяет коронарные артерии, снижает постнагрузку на сердце и уменьшает потребность сердца в кислороде.

Фармакокинетика:
Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется печенью. Биодоступность 45-70 % (увеличивается при циррозе печени, у пожилых пациентов). Связь с белками плазмы составляет 92-98 %. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. При внутривенном введении период полувыведения составляет 3,6 ч.
Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15 % - с фекалиями.

Показания:
· Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами).
· Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

МКБ-10
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15   Вторичная гипертензия
I20   Стенокардия [грудная жаба]
I20.1   Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
I27   Другие формы легочно-сердечной недостаточности
I42   Кардиомиопатия
I73.0   Синдром Рейно

Противопоказания
· Повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата.
· Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (классы B и C по классификации Чайлд-Пью).
· Кардиогенный шок.
· Коллапс.
· Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).
· Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель).
· Нестабильная стенокардия.
· Гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз).
· Одновременное применение с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов).
· Беременность (до 20 недель).
· Период грудного вскармливания.
· Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
· Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:
Стеноз устья аорты/митрального клапана, выраженная тахикардия или брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, печеночная/почечная недостаточность, возраст до 18 лет, пожилой возраст. Атриовентрикулярная блокада II и III степени; синдром слабости синусного узла; злокачественная артериальная гипертензия; гиповолемия. Обструкция пищевода, непроходимость кишечника или сужение просвета ЖКТ в анамнезе; постоянная клапанная стома с резервуаром (карманом Кока) на подвздошной кишке после тотальной проктоколэктомии; воспалительные заболевания кишечника; болезнь Крона, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии); беременность (II и III триместры); одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Беременность и лактация:
Категория FDA - C. Препарат выделяется с грудным молоком. Не рекомендован прием нифедипина во время беременности и кормления грудью, поскольку в экспериментальных исследованиях было выявлено тератогенное действие нифедипина.

Способ применения и дозы:
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза нифедипина при артериальной гипертензии составляет 10 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки, при необходимости - до 80-120 мг в сутки. В большинстве случаев рекомендуется увеличивать дозу с интервалом в 7-14 дней.
Максимальная разовая доза - 20 мг (2 таблетки). Увеличение суточной дозы нифедипина свыше 120 мг не рекомендуется.
Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия
Рекомендуемая начальная доза нифедипина при стенокардии составляет 10 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы на 10 мг через 4-5 дней.
Обычная поддерживающая доза нифедипина при стабильной стенокардии составляет 10-20 мг 3 раза в сутки. Некоторым пациентам (в особенности пациентам с вазоспастической стенокардией) требуется увеличение дозы и/или кратности приема препарата. В таких случаях возможно применение нифедипина в дозе 20-30 мг 3-4 раза в стуки (предпочтительно - в форме таблеток с пролонгированным высвобождением).

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: гиперплазия десен, тошнота, рвота, диарея, изжога, снижение функции печени, диспепсия, снижение активности печеночных трансаминаз, холестаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица, чувство жара, желудочковая тахикардия, периферические отеки, брадикардия, усиление приступов стенокардии, асистолия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, боли в мышцах, парестезии, легкие расстройства зрения, тремор, нарушения сна.
Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, увеличение суточного диуреза.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гипергликемия.
Другие: аллергические реакции, крапивница, зуд, местное жжение и покраснение в месте инъекции, увеличение частоты сердечных сокращений.

Передозировка:
Гиперемия кожи лица, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, подавление функции синусового узла, брадиаритмия.
При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение - промывание желудка, активированный уголь. Внутривенное введение норэпинефрина, кальция хлорида (10 % раствора) или кальция глюконата в растворе атропина (внутривенно). При развитии сердечной недостаточности - внутривенное введение строфантина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:
Антигипертензивное действие препарата увеличивают диуретики, антигипертензивные препараты, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, дилтиазем, циметидин, ранитидин.
Нарушение памяти и внимания у пожилых пациентов при одновременном приеме с антихолинергическими препаратами.
Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).
Развитие артериальной гипотензии/сердечной недостаточности при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами.
Усиление антиангинального эффекта препарата при одновременном приеме с нитратами.
Хинидин - уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.
Препараты кальция снижают эффективность препарата.
Мышечная слабость при одновременном приеме с препаратами магния.
Флуконазол и итраконазол замедляют выведение препарата из организма.
Препарат повышает концентрацию теофиллина и дигоксина в плазме крови.
Снижение концентрации препарата в крови при одновременном приеме с фенитоином, феноарбиталом, карбамазепином, рифампицином.
Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).
Усиление побочного действия препарата при одновременном приеме с флуоксетином.
Этанол усиливает действие препарата, что может привести к головокружениям.

Особые указания:
Следует воздерживаться от приема алкоголя.
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).
Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, так как возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда
Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема препарата следует отказаться от вождения автотранспорта или управления механизмами.