НИМОДИПИН
Клинико-фармакологическая группа:
Блокаторы кальциевых каналов
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
АТХ:
C08CA Дигидропиридиновые производные
C08CA06 Нимодипин
Фармакодинамика:
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в гладкомышечные клетки сосудов мозга. Расширяет артериолы головного мозга, усиливает мозговой кровоток, оказывает незначительное влияние на системное артериальное давление.
Устраняет и предотвращает спазм, вызываемый сосудосуживающими средствами и биологически активными веществами. В большей степени улучшает перфузию в ишемизированных участках головного мозга. Улучшает церебральный кровоток при субарахноидальных кровоизлияниях.
Улучшает способность к концентрации внимания и запоминания. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда.
Фармакокинетика:
После приема внутрь полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч и через 3 мин после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация с фекалиями в 99% в виде метаболитов и 1% почками - в неизмененном виде.
Показания:
Применяется для лечения нарушений мозгового кровообращения, неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга после субархноидального кровоизлияния, при сосудистой деменции. Применяется для улучшения памяти и способности к концентрации внимания.
МКБ-10
F01.8 Другая сосудситая деменция
F01.2 Подкорковая сосудистая деменция
F01.0 Сосудистая деменция с острым началом
F01 Сосудистая деменция
I63 Инфаркт мозга
Противопоказания
Ишемия миокарда, отек головного мозга, повышенное внутричерепное давление, печеночная и почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно по 1 мг в течение 2 ч при скорости 15 мкг/(кгхч) - в острый период (12 ч после инсульта), на следующие сутки по 2 мг со скоростью 30 мкг/(кгхч) ежедневно с течение 2 недель.
Внутрь независимо от времени приема пищи по 60 мг 4 раза/сут.
Высшая суточная доза: 240 мг.
Высшая разовая доза: 60 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, головокружение, экстрапирамидные нарушения, депрессия, сонливость.
Дыхательная система: отек легких, стридорозное дыхание.
Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Сердечно-сосудистая система: при быстром внутривенном введении - артериальная гипотензия, экстрасистолия; тромбофилия, флебит в месте инъекции.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, диспепсические явления.
Костно-мышечная система: спазм мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Гиперемия кожи лица, аритмия, артериальная гипотензия.
Антидоты - препараты кальция. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Абсорбируется ПВХ - рекомендуется использовать только полиэтиленовые системы для внутривенного введения.
Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционных анестетиков, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, диуретиков - происходит усиление гипотензивного действия.
Не совместим с рифампицином - ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.
Одновременное применение с аминогликозидами, фуросемидом, цефалоспоринами увеличивает риск развития хронической почечной недостаточности.
Особые указания:
Не рекомендуется парентеральное введение препарата при воздействии на него прямого солнечного света (используется защитный колпачок из темной бумаги) и смешивание нимодипина с иными лекарственными средствами.