МНН

Клинико-фармакологическая группа:
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
G03AA14   Номегэстрол и эстрадиол

Фармакодинамика:
Номегэстрол представляет собой высокоселективный прогестаген, производное прогестерона. Обладает выраженным сродством к рецептору прогестерона, в связи с чем проявляет антигонадотропную, умеренную антиандрогенную, антиэстрагенную активность.
Эстрадиол - идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (Е2) естественный эстроген в концентрации, соответствующей начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла.
Препарат изменяет вязкость секрета шейки матки, подавляет овуляцию. Препарат не обладает глюкокортикоидной, эстрогенной, минералокортикоидной, андрогенной и глюкокортикоидной активностью.

Фармакокинетика:
Препарат быстро и хорошо всасывается. После однократного приема максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема составляет 63 %. Пища не оказывает клинически значимое влияние на биодоступность номегэстрола ацетата. Номегэстрола ацетат активно связывается с альбумином (97-98 %). 17β-эстрадиол (Е2) подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 1 %. Прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на биодоступность Е2. Эстрадиол активно метаболизируется в кишечнике и печени, превращаясь в ряд метаболитов, основной из которых - эстрон (E1); номегэстрол метаболизируется в печени под действием изоферментов цитохрома Р450. Период полувыведения эстрадиола составляет 8,4±6,4 ч, а номегэстрола - 46 ч. У номегэстрола выведение через кишечник превышает экскрецию почками.

Показания:
Контрацепция.

МКБ-10
Z30   Наблюдение за применением противозачаточных средств
Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания
Гиперчувствительность.
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в том числе в анамнезе.
Острые нарушения кровообращения мозга.
Артериальные тромбозы (инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе.
Тромбоз глубоких вен/тромбоэмболия легочной артерии, в том числе в анамнезе.
Факторы риска венозных тромбозов (такие, как сахарный диабет с сосудистыми симптомами; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая дислипопротеинемия; ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2); длительная иммобилизация; обширное оперативное вмешательство, любая операция на нижних конечностях или серьезная травма; осложненные пороки сердца; фибрилляция предсердий; курение в возрасте старше 35 лет).
Наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией, в том числе в анамнезе.
Опухоли печени, в том числе в анамнезе.
Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе.
Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимоть лактозы.
Постменопауза.
Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
Известные/предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, опухоли половых органов или молочной железы).
Беременность и кормление грудью.

С осторожностью:
Сахарный диабет без поражения сосудов.
Тяжелая депрессия, в том числе в анамнезе.
Болезнь Крона.
Системная красная волчанка.
Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе.
Факторы риска ишемической болезни сердца (ожирение, артериальная гипертензия, курение в 35 лет и старше).
Язвенный колит.
Нарушения функции печени.
Длительная иммобилизация или обширная хирургическая операция.
Наличие в семейном анамнезе венозных тромбозов, артериальной эмболии у братьев, сестер или родителей в относительно молодом возрасте.
С осторожностью назначать препарат одновременно с ламотриджином.

Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на лактацию, так как они вызывают изменение количества и состава грудного молока. Следовательно, применение комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется до полного прекращения грудного вскармливания. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или их метаболитов могут выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет.

Способ применения и дозы:
Перорально каждый день в одно и то же время независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке.

Побочные эффекты:
Со стороны кожных покровов: акне, хлоазма, гипертрихоз, гипергидроз, зуд, алопеция, себорея, сухость кожи.
Со стороны сосудов: приливы.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, нарушение внимания.
Со стороны психики: снижение либидо, перепады настроения, депрессия, повышение либидо.
Со стороны питания и обмена веществ: снижение аппетита, повышение аппетита, задержка жидкости.
Со стороны зрения: сухость глаз, непереносимость контактных линз.
Со стороны мочеполовой системы: неприятный запах из влагалища, дискомфорт в области влагалища, нерегулярные кровотечения отмены, обильные ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, обильные менструальноподобные кровотечения, скудные менструальноподобные кровотечения,уплотнения в молочных железах, спазм мышц матки, галакторея, нагрубание молочных желез, сухость вульвы и влагалища.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ощущение тяжести.
Местные реакции: раздражение, отек, чувство голода.
Лабораторные/инструментальные данные: увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.

Передозировка:
Диспепсические явления (тошнота, рвота), кровянистые выделения из влагалища.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Прорывные кровотечения и снижение действия препарата при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты. Установлено взаимодействие, например, с фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также оказывали влияние на печеночный метаболизм.
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, их концентрации в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).
Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты (например, кетоконазол), могут вызвать увеличение концентрации половых гормонов в плазме.
Антибиотики: снижение эффективности пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, отмечали при сопутствующем приеме антибиотиков, таких как ампициллин и тетрациклины. Механизм этого эффекта не изучен.
Препарат может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов (например, биохимия печени, показатели углеводного обмена, показатели свертываемости крови и фибринолиза).

Особые указания:
Применение любых комбинированных пероральных контрацептивов сопровождается повышением риска развития венозных тромбозов и эмболий, являющегося самым высоким в течение первого года после начала приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Необходимо учитывать повышенный риск тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.
Увеличение частоты или тяжести мигрени (которое может предшествовать развитию цереброваскулярного осложнения) является основанием для немедленной отмены приема препарата.
Женщинам, принимающим комбинированные пероральные контрацептивы, необходимо обратиться к врачу при появлении возможных симптомов тромбоза. В случаях предполагаемого или подтвержденного тромбоза, прием комбинированного перорального контрацептива следует прекратить. При этом следует начать адекватную контрацепцию, учитывая тератогенность терапии антикоагулянтами (кумаринами).
У женщин с гипертриглицеридемией или соответствующим семейным анамнезом повышен риск развития панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает негативного влияния на психомоторное состояние больного, не влияет на способность к управлению транспортом и обслуживанию механизмов.