МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Пенициллины

АТХ:
J01CF   Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам
J01CF04   Оксациллин

Фармакодинамика:
Антибиотик, полусинтетический пенициллин.
Механизм антибактериального действия пенициллинов связан с:
● блокадой фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;
● угнетением эндогенного ингибитора аутолизинов, в результате происходит повышение активности аутолизинов и разрушение пептидогликана. Расщепление пептидогликана играет ключевую роль при делении бактериальных клеток.
В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект.
Препарат активен в отношении преимущественно грамположительных бактерий - Staphylococcus spp., (в том числе пенициллиназообразующих), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheria и Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides), Actinomyces spp.

Фармакокинетика:
Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 93%. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Метаболизируется печенью. Период полувыведения составляет 30 минут. Препарат экскретируется почками.

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, профилактика таких инфекций:
сепсис;
абсцесс;
флегмоны;
холецистит;
пиелит;
цистит;
остеомиелит;
послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
бактериальный эндокардит;
менингит;
синусит.

МКБ-10
A41.2   Сепсис, вызванный неуточненным стафилококком
A53.9   Сифилис неуточненный
G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G00.3   Стафилококковый менингит
I33   Острый и подострый эндокардит
J01   Острый синусит
J03   Острый тонзиллит
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.2   Пневмония, вызванная стафилококком
J20   Острый бронхит
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32   Хронический синусит
J35.0   Хронический тонзиллит
J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42   Хронический бронхит неуточненный
J86   Пиоторакс
K81   Холецистит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N12   Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30   Цистит
T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания
Гиперчувствительность.

С осторожностью:
Аллергические реакции в анамнезе, заболевания почек, бронхиальная астма, энтероколит на фоне приема антибиотиков, беременность и период лактации.

Беременность и лактация:
Категория FDA - B. Применять, если только потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При приеме во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный.
Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.
Разовая доза для взрослых, детей и подростков с массой тела больше 40 кг при приеме внутрь - 0,5-1 г каждые 4-6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 0,25-1 г каждые 4-6 часов. Детям массой тела меньше 40 кг внутрь - 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 12,5-25 мг/кг каждые 4-6 часов.
Новорожденным и недоношенным детям внутримышечно / внутривенно 6,25 мг на кг каждые 6 часов.
Максимальная суточная доза - 6 г.
Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 недели и более.

Побочные эффекты:
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, заболевания печени.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.
Другое: дисбактериоз, кандидоз полости рта, тромбофлебит, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Взаимодействие:
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина.
Применение одновременно с метотрексататом повышает гепатотоксичность последнего (конкуренция за канальцевую секрецию). Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, так как оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.
Не употреблять с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом.

Особые указания:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.