ОКСИБУПРОКАИН
Клинико-фармакологическая группа:
Местные анестетики
Офтальмологические средства
АТХ:
S01HA Местные анестетики
S01HA02 Оксибупрокаин
Фармакодинамика:
Местный анестетик (слабое основание) в неионизированной форме (рН крови 7,4) проникает через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируется. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания натриевых каналов с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Nа+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушаются генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну.
Не оказывает влияние на величину зрачка и его способность к аккомодации. После инстилляции легко всасывается через слизистые оболочки. Оказывает незначительное раздражающее действие на конъюнктиву.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при местном применении, поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы после применения глазных капель наступает через 30-60 с и сохраняется 10-20 мин.
Показания:
Местная анестезия в офтальмологии: измерение внутриглазного давления (тонометрия); гониоскопия; диагностический соскоб конъюнктивы; извлечение инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы; кратковременные хирургические вмешательства на роговице и конъюнктиве.
МКБ-10
Z01.0 Обследование глаз и зрения
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозия роговицы, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью:
Во время приема препарата следует защищать глаза от бактериального загрязнения и от пыли.
Беременность и лактация:
Категория FDA не определена. Во время беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (нет достаточного опыта применения).
Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный. Местное применение.
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле; для диагностических процедур - 1-2 раза, для длительной анестезии (до 1 ч) при амбулаторных хирургических вмешательствах можно дополнительно инстиллировать препарат 3-4 раза с интервалом в 4-5 мин.
Побочные эффекты:
Местные: затуманивание зрения, жжение, гиперемия; повреждения роговичного слоя эпителия, инфильтрация стромы роговицы; аллергические реакции; редко - кератит и эрозия поверхности роговицы.
Общие: при повышенной системной абсорбции - беспокойство, возбуждение, нервозность, парестезии, головокружение, звон в ушах, помутнение зрения, тошнота, рвота, судороги и тремор мышц; онемение языка и периоральной области, ощущение легкости в голове, возникающее после седации (признак системной токсичности); транзиторное возбуждение, сменяемое депрессией, сонливостью, дыхательной недостаточностью и комой; депрессия миокарда, периферическая вазодилатация, приводящая к гипотензии и брадикардии; аритмия и остановка сердца, аллергические реакции, анафилактический шок.
Передозировка:
Симптомы: раздражение, бессонница, тошнота, рвота, судороги, нарушение дыхания, кома, артериальная гипотензия, остановка сердца.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
Препарат усиливает эффект сукцинилхолина и симпатомиметиков и понижает действие сульфаниламидов и бета-блокаторов, несовместим с нитратом серебра, с веществами щелочной природы, с раствором флуоресцеина, так как в его состав входит гексидин диацетат, который образует осадок при взаимодействии.
Особые указания:
При длительном применении препарата возможно повреждение роговицы.
Применять только для инстилляций в конъюнктивальный мешок; не использовать для инъекций. Не предназначен для длительной терапии в комплексном лечении заболеваний глаз.
Достаточного опыта применения у детей нет, возможно использование по назначению лечащего врача.
Следует учитывать, что продолжительное, многократное и длительное применение может привести к помутнению роговицы (как и в случае других местных анестетиков). Нельзя прикасаться к глазам до окончания действия анестезии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению движущимися механизмами.
Во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортом и движущимися механизмами.