МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Утеротоники

АТХ:
H01BB02   Окситоцин

Фармакодинамика:
Гормон задней доли гипофиза.
Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca2+. Стимулирует ритмические сокращения матки - усиливает и увеличивает их частоту. Увеличивает секрецию пролактина, действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз.

Фармакокинетика:
После парентерального введения период полувыведения из плазмы составляет от одной до нескольких минут. Метаболизируется в печени. При беременности в плазме крови, органах-мишенях, плаценте появляется специфический фермент окситоциназа, инактивирующий эндогенный и экзогенный окситоцин. При парентеральном введении период полувыведения составляет от одной до нескольких минут. Препарат экскретируется почками в неизмененном виде.
Период полувыведения из плазмы - около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После внутривенного введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после внутримышечного - через 3-7 мин и длится 30 мин - 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. Период полувыведения - менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизмененном виде) и печенью.

Показания:
Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в том числе при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

МКБ-10
N85.3   Субинволюция матки
N94.3   Синдром предменструального напряжения
O03.3   Самопроизвольный аборт. Неполный аборт, с другими и неуточненными осложнениями
O07.1   Неудачный медицинский аборт, осложнившийся длительным или чрезмерным кровотечением
O48   Переношенная беременность
O62   Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
O72   Послеродовое кровотечение
O75.8   Другие уточненные осложнения родов и родоразрешения
O82   Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения
O92.7   Другие неуточненные нарушения лактации
P95   Смерть плода по неуточненной причине

Противопоказания
Гиперчувствительность.
Артериальная гипертензия.
Хроническая почечная недостаточность.
Гипертонические сокращения матки.
Состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе).
Угрожающий разрыв матки.
Наличие рубца после перенесенного кесарева сечения.
Поперечное или косое положение плода.
Несоответствие размеров плода и таза роженицы (узкий таз).
Преждевременные роды.
Гипертонус матки (возникший не в ходе родов).
Чрезмерное растяжение матки.
Сдавление плода.
Маточный сепсис.
Внутриутробная гипоксия плода.
Инвазивная карцинома шейки матки.
Матка после многократных родов.
Предлежание плаценты.
Подозрение на преждевременную отслойку плаценты.

С осторожностью:
Нет данных.

Беременность и лактация:
Категория FDA - X. Показан в I триместре беременности при неполном аборте или искусственном прерывании беременности. Не рекомендован прием при беременности, поскольку может вызвать выкидыш. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При применении с целью стимуляции выделения молока негативного влияния на ребенка не описано.

Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный.
Внутримышечно, внутривенно (медленно). По 1-3 МЕ; при кесаревом сечении - 5 МЕ; при атоническом кровотечении внутримышечно или подкожно - 5-10 МЕ.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, рвота, тошнота.
Со стороны эндокринной системы: вазопрессиноподобное действие (задержка воды (при длительном внутривенном введении)).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, аритмия (в том числе у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок.
Со стороны репродуктивной системы: дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, внутриутробные страдания плода (брадикардия, аритмия, асфиксия), разрыв матки, преждевременная отслойка плаценты, гипертонус матки.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Передозировка:
Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Взаимодействие:
Препарат потенцирует прессорное действие симпатомиметиков.
Одновременный прием простагландинов потенцирует эффекты препарата на матку.
Ингаляционные средства для наркоза потенцируют гипотензивные эффекты препарата, ослабляют его эффекты на матку.

Особые указания:
Прием препарата возможен только под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.