МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Макролиды и азалиды
Тетрациклины

АТХ:
J01RA   Комбинации антибактериальных препаратов

Фармакодинамика:
Олеандомицин
Бактериостатический антибиотик, блокирующий синтез белка на этапе транслокации, взаимодействует с 50S-субъединицей бактериальных рибосом. Препарат нарушает процесс перемещения образованного пептида из А участка в P участок за счет связывания со специфическим лигандом в рибосомном тоннеле, из которого выходят образующиеся пептиды. Агонист мотилиновых рецепторов ЖКТ (в меньшей степени, чем эритромицин). Олеандомицин проявляет высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.
Тетрациклин
Тетрациклин угнетает синтез белков на уровне рибосом бактерий. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, блокируя связывание аминоацил-тРНК с участком А на мРНК-рибосомном комплексе. В результате нарушается присоединение последующих аминокислот к растущей полипептидной цепочке и приостанавливается процесс удлинения полипептида. Тетрациклины проникают в грамотрицательные бактерии путем пассивной диффузии через белки-порины наружной мембраны, после которой следует активный (энергозависимый) транспорт через внутреннюю цитоплазматическую мембрану. Проникновение в грамположительные бактерии, такие как возбудитель сибирской язвы, происходит аналогичным образом с помощью энергозависимой транспортной системы. В отличие от бактерий, в клетках млекопитающих отсутствует система активного транспорта тетрациклинов. Механизм проникновения тетрациклинов в клетку объясняет избирательность действия антибиотиков на клетки бактерий. Тетрациклин - антибиотик широкого спектра с бактериостатическим характером действия, эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей (микоплазм, риккетсий, хламидий), наиболее активен в отношении размножающихся микроорганизмов.
К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

Фармакокинетика:
Олеандомицин: хорошо абсорбируется, распределение хорошее (кроме ЦНС). Длительность действия 4-6 часов. Экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом.
Тетрациклин: биодоступность - 75-77 %, пища снижает биодоступность. Распределяется в желчи, плевральной, синовиальной, асцитической, спинномозговой жидкости; накапливается в костях, печени, селезенке, зубах. Связь с белками плазмы составляет 60 %, период полувыведения 6-11 часов. Экскретируется почками и через желудочно-кишечный тракт.

Показания:
- пневмония;
- тонзиллит;
- бронхоэктатическая болезнь;
- бронхит;
- пиелонефрит;
- эндометрит;
- рожистое воспаление;
- инфекции мочеполовых органов;
- туляремия;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
- фарингит;
- синусит;
- средний отит;
- холецистит;
- цистит;
- простатит;
- гнойный менингит;
- гонорея;
- бруцеллез;
- остеомиелит.

МКБ-10
A21   Туляремия
A23   Бруцеллез
A39   Менингококковая инфекция
A46   Рожа
G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66   Гнойный и неуточненный средний отит
J00   Острый назофарингит [насморк]
J01   Острый синусит
J02   Острый фарингит
J03   Острый тонзиллит
J04   Острый ларингит и трахеит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32   Хронический синусит
J35.0   Хронический тонзиллит
J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42   Хронический бронхит неуточненный
J47   Бронхоэктатическая болезнь
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
M86   Остеомиелит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы
N70   Сальпингит и оофорит
N71   Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72   Воспалительные болезни шейки матки

Противопоказания
- гиперчувствительность;
- возраст до 8 лет;
- лейкопения;
- микозы;
- печеночная или почечная недостаточность;
- беременность.

С осторожностью:
- аритмии;
- кормление грудью;
- порфирия;
- миастения;
- удлинение интервала QT;
- желтуха.

Беременность и лактация:
Категория FDA не определена. Препарат противопоказан при беременности.

Способ применения и дозы:
Перорально: взрослые - 0,25 г 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 2 г; дети - 20-30 мг/кг, кратность приема - 4 раза.
Внутримышечно: взрослые - 0,2-0,3 г 2-3 раза, дети - 10-20 мг/кг.
Внутривенно струйно: взрослые - 0,2-0,3 г со скоростью 2 мл/мин.
Внутривенно капельно: 0,1 % раствор в 0,9 % физрастворе или 5 % растворе декстрозы со скоростью 60 капель в минуту.
Курс лечения составляет 5-10 дней.

Побочные эффекты:
Снижение аппетита, тошнота, боли в животе, эзофагит, аллергические реакции, кишечный дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный энтероколит, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, азотемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, дефицит витаминов группы B и K, нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов.

Передозировка:
Потеря слуха, нарушение работы печени. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию препарата.

Особые указания:
Если препарат назначают в период развития зубов, может произойти необратимое изменение их цвета.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено.